抗菌类西药的药理药性及合理应用分析

谭春萍

哈尔滨人民同泰医药连锁店 黑龙江哈尔滨 150000

抗菌类西药的药理药性及合理应用分析

谭春萍

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现在抗菌药物已经被广泛的应用，随着科学的发展，人们使用的药物也越来越多，尤其是在抗身素药物不断应用的今天，有很多的人对抗生素并不了解，就会不合理的应用，使细菌的耐药性不断的增加，尤其是多重的耐药菌株的种类在逐渐的增多。我们生活中使用的比较广泛的抗菌类西药就是阿莫西林（AMO），这种药物是β-内酰胺青霉素一类的抗菌药物，这种药物在阴性菌和革兰阳性菌的治疗上有着重要的作用。

抗菌类西药；药理药性；合理应用分析

阿莫西林是一种比较普遍的抗菌类西药，这种西药在使用的过程中是极为重要的，主要是一种半合成的青霉素，在分布和吸收上比较广泛，性质也比较稳定，价格也非常的便宜，联合用药方便，在制剂方面也有着多样性，正是基于这些特点，在临床上也被经常的应用。阿莫西林也被叫做氨苄青霉素，有着抗菌的作用，在药理药性、抗菌机制上都能够被广泛的使用。

一、阿莫西林的药理药性分析

阿莫西林是一种青霉素类的抗身素药物，这种药物从化学结构上来看，是一种有着氨基侧链的青霉素，这种青霉素的化学结构就是要在腺嘌呤核糖核苷酸的侧链上增加一个羟基，这种羟基在结构上和AMP是相似的。阿莫西林是一种不能够和乙醇溶解的、可以在水中微溶的一种白色或者是白色的结晶粉末，味道是微苦，在比旋度上是2900—3100。阿莫西林这种抗菌类西药，主要是由6-氨基青霉烷酸构成的，会起到抗菌的效果与β-内酰胺环结构有关，因为β-内酰胺环结构能够选择细菌内膜的靶位点，之后就可以对细胞壁中的黏肽合成酶活性进行充分的抑制，经过一段时间就会影响着细胞壁中的黏肽合成，也就导致了细胞壁是无法按照正常的方式进行合成，从而导致了细菌因为细胞壁的缺损出现破裂在，这一过程就是杀死细菌的过程。使用AMO比较广泛的主要原因就是这是一种青霉素，这种青霉素是半合成的，因此在抗菌谱、抗菌活性上可以和氨苄西林保持着一致，也不会出现任何的不良反应。阿莫西林从耐酸性上会比氨苄西林强很多，效果明显要好于阿莫西林，而且AMO在杀菌上效果也极好，但是要注意的是脑膜炎的治疗是不能够使用阿莫西林的，否则就会给病人的安全性造成严重的威胁。

AMO在杀菌作用上是极强的，但是从另一个角度上来看，细胞系的穿透能力也比较强，如果是口服这一药物，那么内酰胺基就会立即发生水解，同时发生反应，生成肽键，肽键或和细菌内部的转肽酶快速的结合到一起，导致了转肽酶失去了活性。转肽酶是菌体中的构造细胞壁和合成糖钛的关键，也是唯一的途径，因此如果转肽酶失去了活性，也就导致细菌不能够快速的进行细胞壁的合成，菌体业就会迅速的变为球形体，水分也会持续的渗透，当渗透到一定的程度，细菌就会出现死亡。AMO对于杆菌、G+菌和球菌在内的G-菌都有着一定的抑制作用，对于链球菌、沙门氏菌、溶血性肠球菌和布氏杆菌的敏感性呈现的是轻度或者是中度。在血液透析的过程中就可以知道，体内的 AMO如果经过了腹膜的透析，那么AMO就不能够被清除。

二、AMO的临床应用

（一）AMO的药代动力学

药品的药代动力学就是指人体在吸收了药物之后发生的吸收、分布和代谢等情况。通过临床的测量和观察可以发现，AMO会在人体的组织和体液中良好的分布，如果口服药物，药物必须要是0.5g，经过了1h之后就会出现以下的现象：药物的血清峰值会达到和相同剂量的氨苄西林的2.5倍。在给肌肉注射的时候，所检测到的血药浓度与口服给药大致相同，但是口服给药5h后，要清除AMO半衰期所需时间，则比肌肉注射及快速静脉注射给药更长。AMO主要由肠胃道吸收，并且肠胃道食物不会对AMO的吸收产生明显影响。药物在被吸收后，会广泛分布于肺、肾、肝、肌肉等部位，少量药物也会随泪液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期约为1h，其会在服药6h后，大部分随尿液排出，少部分由胆道或肝脏排泄。

（二）AMO与其他药物联用

AMO不仅可单独用于抗菌消炎治疗，也可与其他药物联用，治疗复杂的疑难病症。比如口服AMO联合洁霉素、红霉素，可有效防治心脏内膜炎。据相关研究显示[6]，在口服AMO、洁霉素和红霉素时，可有效降低内膜炎致病菌浓度，发挥治疗效果。据文献报道，500mg阿莫西林与20mg奥美拉唑联用治疗胃溃疡，具有显著的疗效，其治愈率高达85%。此外，有实验显示：克拉维酸复合物与AMO联用，治疗膀胱炎，其治愈率高达90%，同时其还能有效治疗各种泌尿道感染。但是在应用AMO时，也需注意其对部分药物的干扰，例如在应用避孕药时，应用阿莫西林，就可能干扰避孕药在胃肠道或肝脏中的吸收，降低药效。另外，在应用部分嘌呤类尿酸合成抑制剂时，应用 AMO，就可能出现皮肤不良反应。在由金黄色葡萄球菌、不产青霉素酶、流感杆菌等感染所致的上呼吸道感染疾病，应用AMO的胶囊或悬液制剂治疗，治愈率可达到90%以上，同时在下呼吸道疾病、慢性支气管炎的临床治疗中，阿莫西林的疗效也比氨苄青霉素更好。AMO治疗无并发症的皮肤软组织感染（或损伤）、淋病，治愈率可达100%。

（三）AMO的不良反应

阿莫西林在临床应用中具有耐受性好、副反应少的特点，但在实际应用中，仍然不可避免地会出现各种各样的胃肠道反应（如呕吐、腹泻、恶心等）、肝肾功能异常、过敏等副反应，一些患者在用药后还可能发生中枢神经系统副反应，如失眠、嗜睡、头昏等，以及血液系统副反应，如血小板增多、白细胞减少等。据相关统计显示，临床应用阿莫西林的不良反应发生率在 5%～6%之间，其中以呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应最为多见，其发生率约为3.1%，其次为过敏反应，如皮疹，其发生率在2%左右，传染性单核细胞增多症患者最易发生皮疹。另外，AMO还可引起哮喘、药物热等不良反应。部分患者可能有血清转氨酶升高现象，极少数患者可能有白细胞降低、嗜酸粒细胞增多现象。

（四）应用AMO的注意事项

临床上在应用AMO时，需要注意的是：头孢菌素、青霉胺及其他青霉素类药物过敏者，有家族遗传过敏史者、过敏体质者均不能应用 AMO；妊娠期或哺乳期女性，结肠炎患者，肾功能障碍者，要慎用；肝肾功能不全者，应用青霉素类药物有黄疸症状者，不能应用 AMO。在应用阿莫西林的过程中，部分患者可能出现血清转氨酶升高，或尿糖试验为假阳性等现象，所以对于长期用药者，要适时地对患者的肝肾功能及血象进行检测，以确保用药安全。

三、结论

本文通过分析阿莫西林的理化特性、药理作用，对其在临床上的应用，其在药物联用方面的效果，药物不良反应等方面有了更为深入的认识与理解。总体来说，阿莫西林是一种抗菌效果明显、药代动力学良好、不良反应少、药物联用方便的抗菌药物，其在多种细菌感染引起的病症中，均有显著的治疗效果。

[1]沈嘉琪.浅谈阿莫西林药理机制及临床应用[J].健康必读（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.

[2]刘春妮.关于阿莫西林的临床应用效果分析[J].健康必读（下旬刊），2011，（4）：326-327.

[3]石志华.刍议阿莫西林[J].中国中医药咨讯，2010，02（8）：222.

R969.3

A

1672-5018（2016）10-331-01