穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

李玉山

（西安佳德生物工程有限公司 西安 710075）

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

李玉山＊

（西安佳德生物工程有限公司 西安 710075）

目的：提取纯化穿心莲内酯及制备其衍生物。方法：通过对川产穿心莲提取工艺的比较研究，以乙醇浓度、提取温度、料液比为影响因素，采用球面对称设计优化了提取工艺，根据穿心莲内酯理化性质，设计出最优纯化工艺路线，得到穿心莲内酯精品；莲必治的制备主要考察了物料比和反应液酸碱度的影响；喜炎平的制备主要对纯化工艺进行了优化；穿琥宁的制备以原料配比、溶剂用量、反应温度和时间为影响因素，采用L9（34）正交设计优化了最佳合成工艺；炎琥宁的制备以穿琥宁为原料，以溶液酸碱度、反应温度和时间为影响因素，采用均匀设计优化了合成工艺。结果：穿心莲最佳提取工艺为：90%的乙醇以4倍（mL·g-1）的料液比，在65℃下提取，在此工艺下穿心莲内酯的得率为21.5%，含量为17.8%；莲必治的制备中，穿心莲内酯与亚硫酸氢钠质量比为1：1.8为宜，反应液pH值控制在8反应很完全；喜炎平的制备反应中应控制好浓硫酸的加入速度，磺化反应后以无水乙醇除盐；最佳工艺条件下穿琥宁得率为130.6%，含量为99.2%；炎琥宁在最佳工艺条件下得率为98.2%，含量为98.6%。结论：在提取纯化穿心莲内酯的基础上，制备了穿心莲内酯的内酯系列衍生物，工艺稳定可行，为综合利用穿心莲提供依据。

穿心莲内酯 提取纯化 莲必治 喜炎平 穿琥宁 炎琥宁

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andjrographis panicalata （Burmf） Ness的草或叶。……