左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究＊

许 锋，王洛临，王 淳

（1. 广东食品药品职业学院实验实训中心 广州 510520；2. 广东省中医药工程技术研究院 广州 510095）

左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究＊

许 锋1＊＊，王洛临2，王 淳1

（1. 广东食品药品职业学院实验实训中心 广州 510520；2. 广东省中医药工程技术研究院 广州 510095）

目的：本研究旨在优选左金胃漂浮-生物粘附小丸的制剂配方。方法：实验以盐酸小檗碱释放度为考察指标，采用星点设计优选左金胃漂浮-生物粘附小丸丸芯的处方组成，以丸芯的圆整度和收率为评价指标，利用正交试验优化挤出滚圆法制备丸芯的工艺参数，丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣。结果：以羟丙甲纤维素（HPMC K4M）为骨架材料，微晶纤维素（MCC PH301）为成球材料和崩解剂，碳酸氢钠为助漂材料；以挤出速度30 r·min-1，滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min制备丸芯，包衣后的左金胃漂浮-生物粘附小丸均能在0.1 mol·L-1的盐酸溶液中，在1 min内起漂，10 h持续漂浮率约80%，生物粘附率83.7%-86.8%，主要成分盐酸小檗碱在12 h的累积释放率＞90%。结论：左金胃漂浮-生物粘附小丸的累积释放率较高，且在胃内的停留时间延长，制剂配方稳定可靠，为左金丸新剂型的开发和应用提供借鉴。

左金丸 胃漂浮 生物粘附 小丸 制剂配方

左金丸出自《丹溪心法》，为传统名方，由黄连和吴茱萸照6：1的比例组成，具有泄火疏肝、和胃止痛之功效，疗效确切。临床常使用左金丸治疗由幽门螺杆菌引起的胃炎、消化性溃疡等[1-3]。左金胃漂浮-生物粘附小丸是在左金丸处方基础上根据流……