非水相酶促合成萘普生油酸甘油酯前药*

姜佳雯，孙立瑞，李海艳，辛嘉英，，夏春谷

（1.哈尔滨商业大学食品科学与工程省重点试验室，黑龙江哈尔滨150076；2.中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成和选择氧化国家重点试验室，甘肃兰州730000）



非水相酶促合成萘普生油酸甘油酯前药*

姜佳雯1，孙立瑞1，李海艳1，辛嘉英1，2，夏春谷2

（1.哈尔滨商业大学食品科学与工程省重点试验室，黑龙江哈尔滨150076；2.中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成和选择氧化国家重点试验室，甘肃兰州730000）

摘要：在非相有机试剂异辛烷中通过固定化脂肪酶Novozym435催化萘普生甲酯与三油酸甘油酯反应，通过薄层层析色谱与高效液相色谱对反应液进行分析，并考察了底物摩尔比、反应时间、反应温度、酶添加量、溶剂添加量对转化率的影响。结果表明，当三油酸甘油酯与萘普生甲酯摩尔比3.85，反应时间144h，反应温度50℃，酶添加量150mg，溶剂添加量5mL时，转化率最高达到65.91%。

关键词：萘普生油酸甘油酯；脂肪酶；非水相

萘普生（Naproxen），化学名为2-（6-甲氧基-2-萘基）-2-丙酸，是最常用的非甾体抗炎药（NSAIDs）2-芳基丙酸类手性药物之一，它的α位含有一个手性碳原子，有光学异构体一对。经过临床研究表明（S）-（+）-型萘普生的活性明显优于（R）-（-）-构型萘普生。萘普生为一种非选择性的COX抑制剂，通过抑制前列腺素在人体内细胞和组织中的合成来抑制疼痛，实现抗炎、解热、镇痛的作用。萘普生是全球最常用的解热镇痛药和最畅销的非处方药之一[1]。临床上常被用于减轻或控制由炎症所引起的症状和病征，如生理期腹痛、人工流产术后抗炎、急性慢性附件炎、盆腔炎所致的腰腹部疼痛、骨关节或软组织的疼痛、类风湿性关节炎等有非常显著的疗效。……