试析不同剂型罗红霉素的生物利用度比较

牛 博

哈药集团制药六厂 黑龙江哈尔滨 150000

试析不同剂型罗红霉素的生物利用度比较

牛 博

哈药集团制药六厂 黑龙江哈尔滨 150000

目的：罗红霉素的类型不同，在生物利用度方面的价值也会有所不同，本文主要针对这方面的情况进行分析。方法：本文主要选取某院在2014年4月至2015年4月期间参与健康志愿者的10人，采用微生物管碟检定法的方式对志愿者在口服罗红霉素分散片以后血液中的药物浓度进行检测，并且对其生物利用度进行分析。结果：罗红霉素分为A、B药物，患者在分别服用之后，当时间为1.8±0.8h时，血液浓度是最大的，同样在3.8±1.5h时，血液浓度是最大的，这两个时间段的血液浓度含量是4.18±1.06μg／ml以及2.15±1.15μg／ml，将罗红霉素A药剂作为对比药剂，B药剂在生物利用度方面的结果是59.8±32.5%，二者在药物吸收度方面具有明显的差异性。结论：由于罗红霉素具有不同的剂型，所以在生物利用度方面也多少会有所不同，因此在今后服用的过程中应该予以一定的重视。

不同剂型；罗红霉素；生物利用度

在当前的药物中，罗红霉素是一种经常用于抗菌的药物，从结构上分析，与红霉素具有相似之处，但是相比较而言，罗红霉素的药效更为优越，罗红霉素主要针对的细菌类型是敏感性的革兰氏阴菌以及阳菌，还有厌氧菌等，这些都能起到良好的抗菌作用，在上呼吸道以及下呼吸道感染的过程中都能够起到很好的治疗效果。某院为了进一步探究罗红霉素在生物利用度方面的效果，希望通过本文的论述能够为今后的研究工作提供一定的进展，更好的为治疗患者服务。

1、资料与方法

1.1 一般资料

选择我院自2014年4月一2015年4月期间健康志愿者10名，其中最小年龄为20岁，最大年龄为25岁，平均年龄为23.2岁。志愿者体重在 60kg—68kg之间，所有志愿者都签订知情同意书，并且在实验以前均进行严格的体检，结果正常。实验者没有药物过敏史及既往病史，在实验之前14天没有服用任何药物，同时禁忌饮酒吸烟。在实验前一天，患者于晚20：00停止进食，在实验当日早6：30空腹服用相应药物。药物服用四小时以后，安排患者统一进食。

1.2 设备及药物选择

沈阳市医疗设备厂商生产的电热恒温培养箱，型号为DP-X650，配备上海申安医疗设备厂商生产的手提式压力蒸汽灭菌设备。配置酸碱度为7.8的磷酸盐缓冲液。其中，罗红霉素分散片A为哈药六厂生产的药物，每片含有罗红霉素75毫克；罗红霉素分散片B为浙江某制药厂生产的药物，每片含有罗红霉素150毫克。

1.3 用药方法

10名志愿者通过自身对照，遵照随机交叉的方法进行试验，分别服用罗红霉素A、B药剂，各150毫克，用温水送服。控制两次用药的时间间隔在7天以上。

1.4 样品的收集及处理

测定志愿者服用药物前的血液情况，同时检测患者服用药物以后0.33小时、1小时、1.5小时、2小时、3小时、6小时、11小时、15小时、24小时、36小时内血液中药物的浓度。取志愿者前臂静脉位置血液3毫升，将其移至通过肝素处理的无菌带塞试管内，静置5分钟，离心10分钟，采用无菌操作的形式把血浆分离，保存在温度在一20℃的冰箱中。

1.5 血浆样本的分析法

应用精密的设备取得罗红霉素样品适量，添加污水乙醇，以此作为贮备液，应用磷酸盐缓冲液进行稀释，取空白血浆稀释，获取0.4μg／ml，0.8μg／ml，1.6μg／ml，3.2μg／ml的系列溶液，进行血浆样本标定。

1.6 悬菌液的配置

把藤黄微球菌放人琼脂中进行培养，接种在同一培养基 60毫升的茄瓶斜面上，在温度为27℃的环境下培养一天，应用60毫升无菌水把菌体洗下，获得菌悬液，放人4℃的冰箱内备用。

2、结果

选择罗红霉素药物高、中、低三个浓度，取值为0.7μg／ml、3.1μg／ml、6.3μg／ml，遵照含量测定进行操作，连续检测 3天，与标准曲线进行对比，计算出样品的浓度，具体数值详见表1。结果证明，检测血液内罗红霉素的含量分析方法与有关标准要求相吻合，能够以此来替代药物动力学试验。

表1 微生物法测定人血浆中罗红霉素的精确性

3、讨论

罗红霉素 英文名：Roxithromycin，英文别名：Claramid、Rulid，西医药物，是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染，尤其上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器（淋球菌感染除外）及皮肤感染。

罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%～100%，细菌清除率达91%～95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达 86%～100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。

本文主要针对罗红霉素的生物利用度方面进行了研究，众所周知，罗红霉素是当前医疗中比较常见的一种药物，主要是用于治疗细菌感染引起的疾病，能够起到杀菌消毒的作用，在应用罗红霉素的过程中，因为不同类型的罗红霉素具有不同的生物利用度，本文在分析的过程中发现，罗红霉素在药物吸收的过程中主要可以划分为两个阶段，第一个阶段是在服用罗红霉素分散片以后，此时的血浆浓度会呈现出上升的趋势，并且经过一个小时以后，血浆浓度呈现出最大值的变化，经过检测最大值为75%，当所服用的药物经过一段时间的吸收以后，大约在1至2小时，血浆中药物浓度的上升速度会呈现出缓慢的发展趋势，其主要的幅度大致是在20%左右。

另外一组志愿者服用的是罗红霉素B药剂，经过观察发现其在服药后的一个小时间并没有出现明显的变化，罗红霉素这一药物的重点吸收位置是在胃部，相比较而言在肠道中的吸收程度会更低，在药物水溶性方面的效果并不是十分理想，其主要的结构是弱碱氨基，当处在胃酸的环境中，能够促进溶解性的进一步提升，因此，患者要想服用罗红霉素这一药物，应该尽可能的选择口服药剂，这样才能保证在胃内得到有效的溶解，并且让药物充分的被胃所吸收。

如果药物不能在胃部充分的被吸收以及溶解，那么就会进入到肠道之中，体内的酸碱度经过检测主要是呈碱性，这样就会造成溶解度降低吗，对吸收效果会产生一定的影响，通过本文的论述能够发现因为罗红霉素具有不同的剂型，所以在生物利用度方面也会存在较大的差异，这样就要求相关医护人员从患者的实际病情出发，才能选择合适的罗红霉素类型进行治疗，并且保证患者的药物服用量，由此才能够促进患者在服用药物的过程中更加安全，让患者尽早的恢复身体健康，重新回到往日的活力。

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R978.15

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1672-5018（2016）10-329-02