含丹酚酸的丹参酮微乳处方工艺研究＊

蒋俏丽，刘乐环，黄瑞雪，茅玉炜，黎翊君，翟文文，戴俊东

（北京中医药大学中药学院 北京 100102）

含丹酚酸的丹参酮微乳处方工艺研究＊

蒋俏丽，刘乐环，黄瑞雪，茅玉炜，黎翊君，翟文文，戴俊东＊＊

（北京中医药大学中药学院 北京 100102）

目的：制备丹参多组分复合微乳，优选最佳处方及制备工艺。方法：结合伪三元相图法与单纯形网格法，以微乳粒径、包封率和载药量为评价指标，通过 Design Expert 8.06 软件进行试验设计和模型构建，响应面数据分析优化和验证最佳处方。结果：最终优选出的微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯:15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（solutrol-HS 15）-二乙二醇单乙基醚（transcutol P）（4:1）:纯化水为13.3:31.7:55.0，此时微乳粒径为12.88±0.57 nm，丹参酮IIA包封率为98.00±2.26%，丹参酮IIA和丹酚酸B的载药量分别为5.30±0.03、2.43±0.01 mg·g-1。结论：该法制得的微乳中丹参酮IIA包封率及载药量均较高，粒径较小，为丹参微乳制剂的开发与应用提供科学依据。

丹参总酚酸 总丹参酮 单纯形网格法 微乳 处方优化 含量测定

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根和根茎，性味苦，微寒。归心、肝经。有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效[1]。现代药理学研究证明丹参对多种疾病如心血管系统疾病、消化系统疾病、中枢神经系统疾病等都具有良好的治疗效果及预防作用。丹参的药效成分主要是以丹参酮类（丹参酮IIA、隐丹参酮、丹参酮I等）为主的脂溶性成分和以酚酸类（丹酚酸A、B、丹参素、原儿茶醛等）为主的水溶性成分。目前临床上常用的丹参类口服制剂中丹参酮IIA的水溶性差，吸收时又受到P-糖蛋白外排转运的影响，绝对生物利用度低于3.5%[2,3]；……