钯催化炔基溴与格氏试剂的交叉偶联反应合成1，2-二取代炔烃

丁 勇，李清寒，赵志刚，杨学军(西南民族大学化学与环境保护工程学院，四川 成都 610041)

钯催化炔基溴与格氏试剂的交叉偶联反应合成1，2-二取代炔烃

丁 勇，李清寒，赵志刚，杨学军
(西南民族大学化学与环境保护工程学院，四川 成都 610041)

摘 要：炔烃是一类重要的结构单元，广泛应用于药物化学、有机合成及材料科学中.报道了在室温条件下，以四氢呋喃为溶剂，炔基溴(1mmol)与格氏试剂(1.3mmol)在Pd(OAc)2(3 mol%) / Ph3P(9 mol%)催化下进行偶联反应，以中等至较好的收率得到了多种1，2-二取代炔烃类化合物.该反应体系对于带不同种类的功能基团的芳基格氏试剂及烷基格氏试剂均有很好的催化活性，而且对于大位阻的α-萘基格氏试剂也有较好的催化效果.该反应体系简单、催化效率高，不需要其它共催化剂.此外，根据实验结果，提出了Pd(OAc)2催化炔基溴与格氏试剂偶联反应的可能机理.

关键词：1，2-二取代乙炔；钯；炔基溴；格氏试剂；交叉偶联

炔类化合物由于其分子结构中含有碳碳叁键而具有特殊的性能，许多含有炔基结构的天然产物及非天然产物化合物均具有一定的生理活性，因而其在药物化学[1-2]和天然产物化学[3]中有广泛的应用.同时在新材料[4-5]，合成纤维化学及农药化学[6]等领域也有广泛的应用.因此，炔类化合物成为了有机合成中具有多种重要功能作用的合成中间体[7].自1975年第一次报到Sonogashira反应以来[8]，该反应一直在吸引着人们的注意力.在过去的数十年中，许多研究人员主要志力于发展……