甾体类药物的研究现状与进展

摘 要：伴随着微生物转化技术的发展，甾体药物已经成为世界上销售额第二大的药物，仅次于抗生素类药物。本文从甾体激素、甾醇、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱等类别，对近年来甾体药物的研究现状与进展进行综述。

关键词：微生物转化；甾体药物；研究進展

自然界中甾体类化合物分布广泛，具有多种生理活性。至今为止，全球生产的甾体药物高达400多种，其包括甾体激素类、甾体生物碱、强心苷类、甾体皂苷类等[ 1 ]。近年来，随着甾体生物转化技术的不断发展，甾体药物被广泛应用于治疗风湿、心血管、胶原性疾病、淋巴性白血病、人体器官移植、抗肿瘤、细菌性脑炎、皮肤病、内分泌失调等疾病。据统计，2011年甾体激素药物销售额就已高于280亿美元，约占全球医药总销售额的6%，成为产量第二大类药物，仅次于抗生素[ 2 ]。本文主要对近年来国内外甾体药物的研究发展进行综述。

1 甾体激素类药物

甾体激素是一类重要的活性物质，能够维持生命、调节机体新陈代谢、促进性器官发育等。按其生理活性的不同分为三大类：蛋白同化激素、肾上腺皮质激素和性激素。目前，合成甾类激素的原料主要有胆甾醇、薯蓣皂甙元、剑麻皂甙元、澳洲茄次胺等[ 3 ]。

1.1 肾上腺皮质激素，各国药典收录的皮质激素类药物种类如下

美国药典1995年版49种，英国药典1993年版28种，日本1991年版24种，中国1995年版19种[ 4 ]。其中相对比较安全的糖皮质激素药物，也是临床应用较广的药物是。

目前，国内地塞米松是以皂素作为起始原料，通过化学合成和生物发酵过程制得，主要生产企业有浙江仙琚制药有限公司、上海华联药业有限公司和天津药业有限公司。……