单克隆抗体药物的药代动力学研究进展

郭建军，王丽丽，张　琪，张奥博，朱　晶，赵永跃，张炳旭，卜海之

(1.苏州圣苏新药开发有限公司，江苏 苏州　215104；2. 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心，江苏 苏州　215104)



单克隆抗体药物的药代动力学研究进展

郭建军1,2，王丽丽1,2，张琪1,2，张奥博1,2，朱晶1,2，赵永跃1,2，张炳旭1,2，卜海之1,2

(1.苏州圣苏新药开发有限公司，江苏 苏州215104；2. 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心，江苏 苏州215104)

中国图书分类号：R-05；R392.11；R969.1

摘要：单克隆抗体药物在近30年时间里经历了快速的发展。由于极大的理化和生物学特征差异，单克隆抗体和传统小分子药物在药代动力学的特征和形成机制上具有非常大的不同。充分了解这些机制和特征可以有效地指导单克隆抗体药物的筛选和开发，并支持其安全性的评估和临床给药方案的设计。该文的目的就是从吸收、分布和消除等几个方面对单克隆抗体药物的药代动力学的特征和机制，以及其人体药代动力学的预测进行综合的归纳和阐述。

关键词：单克隆抗体；药代动力学；吸收；分布；消除；人体药代动力学预测

抗体是由B淋巴细胞分化形成的浆细胞合成的免疫球蛋白(immunoglobulin, Ig)。每个B淋巴细胞在成熟至浆细胞的过程中，通过随机重排产生独特的抗原受体基因。机体受到某个抗原刺激后，大量的B淋巴细胞都会参与免疫反应，从而产生多种多样的抗体，这样的“抗体群体”被称为多克隆抗体。通过分子生物学手段则可得到由单一B细胞克隆产生的高度均一的抗体，称为单克隆抗体(单抗, monoclonal antibody, mAb)。……