山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究

唐跃勋　祝伦伦　张　洪　谭红胜　付文卫

(1 上海中医药大学中药学院，上海，201203； 2 中药创新药物研发上海高校工程研究中心，上海，201203)



山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究

唐跃勋1,2祝伦伦1,2张洪1,2谭红胜1,2付文卫1,2

(1 上海中医药大学中药学院，上海，201203； 2 中药创新药物研发上海高校工程研究中心，上海，201203)

目的：研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法：通过活性导向分离，筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分，采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离，通过理化常数和光谱分析，结合相关文献确定所得化合物的结构；并对所得化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究。结果：从山木瓜枝的乙酸乙酯部位分离得到6个化合物，经鉴定分别为桑橙素(1)、4,6,3′,4′-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone(2)、2,4,6,3′-tetrahydroxybenzo-phenone(3)、3,6,7-trihydroxy-1-methoxyxanthone(4)、2S,3S-3,5,7,3′,5′-pentahydroxyavane(5)、丁香酸(6)；实验研究证实化合物1对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制活性(IC50=28.9 μM)。结论：从活性部位鉴定的6个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1是主要的活性成分。

山木瓜；化学成分；黄嘌呤氧化酶抑制活性；桑橙素

痛风是一种嘌呤代谢紊乱，尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而导致血中尿酸升高，尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织，从而引起的反复发作性的炎性疾病。其临床特点为高尿酸血症。目前常用的治疗痛风和高尿酸血症的药物主要是黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂。临床上最常用的黄嘌呤氧化酶抑制剂是别嘌呤醇[1]。然而由于严重的不良反应，该药的使用受到了限制[2]，因此寻找新的、作用显著的、不良反应小的黄嘌呤氧化酶抑制剂显得极为重要且迫切。……