吲哚-2-羧酸酯类化合物合成研究进展

黄俊松，李坚军

（浙江工业大学，绿色制药技术与装备教育部重点实验室，杭州310014）

吲哚-2-羧酸酯类化合物合成研究进展

黄俊松，李坚军*

（浙江工业大学，绿色制药技术与装备教育部重点实验室，杭州310014）

介绍了吲哚-2-羧酸酯类化合物的生物活性及应用。按化学键形成方法的不同对吲哚-2-羧酸酯类化合物的主要合成方法分类叙述，包括Hemetsberger吲哚合成、Ullmann偶联、分子内Heck偶联、Sundberg吲哚合成，并对这些方法的特点及适用范围进行分析。认为通过铜催化的偶联反应合成吲哚-2-羧酸酯的方法具有操作简单、反应条件温和、产率高、产物容易提纯分离等特点，符合绿色化学发展方向，是具有较大工业化应用前景的方法。

吲哚-2-羧酸酯；合成；研究进展

吲哚及其衍生物是一类重要包含六元苯环和五元含氮杂环的有机化合物，发现至今的100余年中，人们发现其具有广泛的生物活性并出现在许多天然产物和生物活性分子的关键组分上，是重要的精细化工原料及食品、饲料添加剂、香料原料等。因此，该类化合物成为众多领域，如医药、农药、香料、染料以及材料科学的研究热点［1］。

由吲哚结构单元构成的吲哚-2-羧酸酯类具有独特的结构，广泛存在于多种具有显著生物活性的天然产物和药物分子之中。这类化合物吸引了很多的关注，是因为他们的各种潜在的生物活性，如抗菌抑菌、细胞毒性和神经调节等［2-4］。由于吲哚-2-羧酸酯类在人们的日常生活中具有很重要的应用价值，因此越来越多的化学工作者开始对这类物质的合成进行了深入的研究。……