不同聚合物配方的硝苯地平缓释片体外释放差异研究

杨继荣，严文伟，肖勇翔，朱颖，陈飞

（1.上海卡乐康包衣技术有限公司，上海201108；2.陶氏化学＜中国＞投资有限公司药品与食品解决方案事业部，上海201203）

不同聚合物配方的硝苯地平缓释片体外释放差异研究

杨继荣1，严文伟1，肖勇翔1，朱颖1，陈飞2

（1.上海卡乐康包衣技术有限公司，上海201108；2.陶氏化学＜中国＞投资有限公司药品与食品解决方案事业部，上海201203）

目的优化缓、控释制剂常用亲水凝胶骨架材料羟丙甲纤维素（HPMC）和海藻酸钠（SA）的临床应用。方法以硝苯地平为模型药物，分别使用羟丙甲纤维素和海藻酸钠制备亲水凝胶骨架片剂，检测并比较2种高分子聚合物片剂在体外不同条件下的释放差异。结果在不同体外检测条件下，非离子型的羟丙甲纤维素骨架配方释放结果的差异更小；在不同pH检测条件下，离子型的海藻酸钠骨架配方释放结果差异较显著；在离子强度的影响研究中，海藻酸钠骨架配方随钙离子强度的变化表现出明显的释放变化。结论非离子型骨架材料羟丙甲纤维素的骨架配方比离子型骨架材料海藻酸钠配方更稳健，可抵御体内不同胃肠道位置的环境变化，优选前者用于制备缓、控释制剂对保证药物的临床疗效有积极影响。

硝苯地平缓释片；羟丙甲纤维素；海藻酸钠；亲水凝胶骨架

目前，市售硝苯地平缓、控释制剂主要采用亲水凝胶骨架系统。该药物的亲水凝胶缓释骨架片制剂中主流的缓释功能性辅料有羟丙甲纤维素（HPMC）和海藻酸钠（SA）2种。……