2-氨基吡啶和炔酸酯的环化反应研究*

陈正旺，温月璐，陈 海，丁 浩，曾祥贞，王青豪

(赣南师范大学 化学化工学院，江西 赣州 341000)



·有机药物化学·

2-氨基吡啶和炔酸酯的环化反应研究*

陈正旺，温月璐，陈 海，丁 浩，曾祥贞，王青豪†

(赣南师范大学 化学化工学院，江西 赣州 341000)

本论文以2-氨基吡啶和炔酸酯为原料，三氟醋酸银为催化剂，水为溶剂合成了一系列的吡啶并嘧啶酮类化合物；当催化剂为三氟醋酸钾时，氯苯为溶剂，相同原料得到咪唑并吡啶产物.考察了不同反应条件，并拓展了反应的底物.

氨基吡啶；炔酸酯；吡啶并嘧啶酮；咪唑并吡啶

稠杂环化合物尤其含氮稠杂环是目前有机化学和药物化学的研究热点[1].嘧啶酮在医药化学里是很重要的分子.例如，利培酮和帕潘立酮已经作为人类精神病的口服治疗药物.吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮是其中很重要的一类化合物，具有广泛的生物活性[2].最近发展了一些过渡金属催化的方法来合成吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮化合物.如曾伟课题组报道了钯催化亚胺的羰基化的合成方法[3];Guchhait课题组报道了钯催化吡啶并嘧啶-2,4-二酮与芳基硼酸的偶联的合成方法[4];Hermecz课题组报道了钯催化的卤代的吡啶并嘧啶酮与芳基硼酸的Suzuki偶联来构建这类分子[5].除了金属催化，2-氨基吡啶和β-酮酸酯的缩合也可以用来合成该类型的化合物[6].以前报道在有机溶剂中合成吡啶并嘧啶酮，本论文以水为溶剂的催化体系更加符合绿色化学的要求.

另一方面，咪唑并吡啶类化合物是另一类重要……