三脉紫菀有效组分配比的平喘作用及其毒性研究

康林之，朱建成，任 刚，罗 云，张 婧，刘荣华，杨 明，王 芳，何小汝，赵海平△

(江西中医药大学:1.护理学院;2.药学院;3.现代中药制剂教育部重点实验室，南昌 330004)

三脉紫菀有效组分配比的平喘作用及其毒性研究

目的 研究三脉紫菀抗慢支组分平喘作用的最佳配比及其毒性。方法 合格豚鼠72只，体质量(300±20)g，雄性，分为空白组、氨茶碱组(0.047 g/kg)、三脉紫菀总皂苷与总黄酮不同配比组(8∶1、4∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶4、1∶8，0.38 g/kg)。各组连续灌胃给药3 d，每天1次，采用His-Ach雾化引喘法通过诱咳引喘仪优选最佳配比；制备豚鼠离体气管环标本，采用Powerlab生物信号采集系统，考察豚鼠平滑肌条在正常克氏液条件下加入氯化乙酰胆碱(Ach)后的收缩变化，以及其他组分别在Ach致平滑肌收缩最明显时，加入氨茶碱(1.25 mg/mL)后的平滑肌舒张百分率。采用经典的小鼠急性毒性实验方法，考察三脉紫菀总皂苷、总黄酮及其1∶2配比的急性毒性。结果 较之空白组，氨茶碱组、其他各给药组的致喘潜伏期延长显著(P<0.05)，其中1∶1、1∶2、1∶4组与其他配比组均有显著差异(P<0.05)，但又以1∶2组引喘潜伏期最长。氨茶碱组与各配比组均能明显松弛Ach导致收缩的豚鼠气管平滑肌，其中氨茶碱组舒张百分率最大(24.12±1.20)%，各配比组舒张百分率不及氨茶碱组(P<0.05)，但以1∶2组与之最接近。三脉紫菀总皂苷、总黄酮及其1∶2配比对小鼠的最大耐受量分别为300、345、325 g/kg。结论 在给药总量恒定的情况下，三脉紫菀总皂苷与总黄酮1∶2平喘解痉作用明显，其总黄酮、总皂苷及1∶2配比的急性毒性实验未显示明显的毒性作用，安全性相对良好。

三脉紫菀；皂苷类；黄酮类；平喘；急性毒性

一味中药就是由其自身有效组分构成的“小复方”，其临床效应是“复方”体系对病变黑箱(患者)产生的总体效应，而组分构成比例变化是药物总体效应强弱的关键。三脉紫菀(Aster ageratoides Turcz．)为菊科(Compositae)紫菀属植物的干燥全草或根。曾在1971年被定为全国18种防治慢性气管炎有效药物之一[1-6]。据报道其地上部分主含黄酮苷，根部主含皂苷，此外还含有萜类、甾类等成分。其中黄酮类成分、皂苷类成分是其抗慢支的主要药效物质基础[7-8]。本课题组前期从祛痰止咳角度开展了其有效组分的最佳配比研究[9]，基于此，本研究拟进一步采用豚鼠探讨三脉紫菀有效组分平喘的最佳配比，并初步考察其相应的安全性，以期为其抗慢支机制及创制新药制提供有力支撑。……