农用乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

李梦怡, 彭 博, 李 博, 邵文华, 杨 金, 付 欣, 师光禄, 卜春亚*

1.北京农学院生物科学与工程学院, 北京 102206;2.北京农学院, 农业部华北都市农业重点实验室, 北京 102206

农用乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

李梦怡1,2, 彭 博2, 李 博1,2, 邵文华1,2, 杨 金1,2, 付 欣1,2, 师光禄1,2, 卜春亚1,2*

1.北京农学院生物科学与工程学院, 北京 102206;2.北京农学院, 农业部华北都市农业重点实验室, 北京 102206

乙酰胆碱酯酶(AChE)在生物神经传导中起着至关重要的作用，其主要功能是迅速水解胆碱部位的神经递质乙酰胆碱(ACh)，终止神经冲动的传递。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂是最常见的AChE抑制剂，虽然对灭虫起到很大的作用，但是同时也会对人、哺乳动物等非靶标生物造成危害，所以需要研制出一种高效的、针对害虫的乙酰胆碱酯酶抑制剂。综述了有机磷和氨基甲酸酯类、部分生物碱类抑制剂，以及一些选择性的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展，以期为安全的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研制提供参考。

乙酰胆碱酯酶；有机磷；氨基甲酸酯；生物碱类；选择性抑制剂

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE,EC3.1.1.7)属于丝氨酸水解酶，其主要生理功能是快速水解蓄积在神经元和神经肌肉接头处的神经递质乙酰胆碱(acetycholine，ACh)，终止ACh对突触后膜的兴奋作用，确保神经信号的正常传递。近几年AChE的研究已经涉及医学、化学、农药和植物保护等方面。

乙酰胆碱酯酶是占农药市场较大比重的有机磷类和氨基甲酸酯类杀虫剂的主要作用靶标。这类杀虫剂的作用机理是与AChE活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使乙酰胆碱酯酶失活，导致ACh在胆碱能神经末梢堆积产生拟胆碱作用，抑制正常的神经转导，从而使整个生理生化过程失调，并受到破坏，最终造成昆虫的死亡。……