琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察

刘晓霞，王明刚，陈阳生，孙桂玉，臧云龙(青岛正大海尔制药有限公司，山东青岛 266101)

琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察

刘晓霞＊，王明刚，陈阳生，孙桂玉，臧云龙(青岛正大海尔制药有限公司，山东青岛 266101)

目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片，并考察其体外溶出行为。方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片，以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片。采用单因素试验，以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方，以溶出度为指标筛选包衣材料用量。比较自制片剂与进口片剂在水、0.1mol/LHCl和pH为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线。结果:素片最优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91mg、一水乳糖99.18mg、微晶纤维素33.06mg、硬脂酸镁1.40mg、羧甲淀粉钠1.05mg、二氧化硅1.40mg;最优包衣增质量在2.0%～4.0%范围内。在4种介质中，自制片剂与进口片剂溶出行为均相似。结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片，其体外溶出行为与进口制剂相似。

琥珀酸呋罗曲坦;薄膜衣片;单因素试验;喷雾包衣;体外溶出行为

偏头痛是一种常见的慢性、反复发作性疾病，在世界范围内广泛流行，严重影响患者的生活质量。自1991年2月第一个曲坦类治疗偏头痛药舒马曲坦上市以来，有多种曲坦类药物被美国FDA批准上市，其中，琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片(商品名:Frova)由德国Berlin-Chem ie AG公司开发研制，于2001年11月8日在美国批准上市，用于有或无先兆的急性偏头痛的治疗[1]。……