喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内的组织分布

樊 静， 孙文霞

(成都大学 四川抗菌素工业研究所， 四川 成都 610052)

喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内的组织分布

樊 静， 孙文霞

(成都大学 四川抗菌素工业研究所， 四川 成都 610052)

采用RP-HPLC法测定喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内各组织中的浓度及分布.将18只SD大鼠随机分成3组，分别按剂量85 mg/kg灌胃给药，在1 h、2 h和24 h时处死并迅速取出各组织，制成匀浆样品，测定各组织中的药物浓度.结果显示，大鼠灌胃给药14a后迅速分布在各组织中，且在肝、肾、肺中浓度高于其他组织.实验表明，14a吸收较快，在组织中分布广且无蓄积.

喹诺酮类先导化合物14a；组织分布；反相高效液相法

0 引 言

喹诺酮类先导化合物14a(1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)-4-氧代-3-喹啉羧酸)为喹诺酮类化合物巴罗沙星C-7位的3-甲氨基哌啶基引入甲氧亚胺基结构得到的一种新的先导化合物[1].相关的体内和体外实验表明，14a与已上市的喹诺酮类药物相比，表现出更优的抗菌活性[2-4].对此，本研究采用RP-HPLC法测定大鼠灌胃14a后在不同时间点各组织中14a的浓度，分析了14a在大鼠各组织中的分布，拟为14a的药物代谢动力学分析提供进一步的实验依据.

1 实 验

1.1 仪器与试药

1)实验所用仪器.LC-10AT型高效液相色谱仪(岛津公司)，N-2000型双通道数据工作站(浙江大学智能信息工程有限公司)，XW-80A型涡流混合仪、匀浆机(海门其林贝雨仪器制造有限公司)，80-2型离心沉淀器(上海仪器厂)，Sartorius BS 224S型电子天平、FE20型pH计(梅特勒—托利多仪器有限公司).

2)实验所用试药.14a对照品(含量，99.94%)、内标莫西沙星对照品(含量，99.31%)，由四川抗菌素工业研究所提供；……