白藜芦醇经鼻腔黏膜给药脑内释药特性的研究

李跃东,崔京浩,罗道奇

(1.苏州市第七人民医院·苏州大学附属第二医院高新区医院药剂科;2.苏州大学药学院，江苏 苏州 215151)

白藜芦醇经鼻腔黏膜给药脑内释药特性的研究

李跃东1,崔京浩2,罗道奇2

(1.苏州市第七人民医院·苏州大学附属第二医院高新区医院药剂科;2.苏州大学药学院，江苏 苏州 215151)

目的通过鼻腔灌流给药与静脉给药两种方式来考察白藜芦醇包合以后，经鼻入脑释药的可能性。方法取新西兰兔3只，体质量约为3 kg，分别经鼻腔灌流与静脉注射白藜芦醇羟丙基-β-环糊精包合物，观察单位质量血液、大脑、嗅脑及筛鼻甲中白藜芦醇的分布情况。结果静脉给药后，单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为血液、大脑、嗅脑和筛鼻甲，分别为(0.143±0.181)μg/g、(0.035 7±0.034 8)μg/g、(0.031 3±0.037 6)μg/g、(0.0297±0.0129)μg/g；鼻腔灌流后，单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为筛鼻甲、嗅脑、血液和大脑，分别为(149.529±2.344)μg/g、(0.124±0.072)μg/g、(0.097±0.104)μg/g、(0.025±0.019)μg/g。鼻腔灌流后，单位质量筛鼻甲及嗅脑中白藜芦醇含量均明显高于静脉给药后(P<0.05或P<0.01)。结论经鼻腔灌流给药可以改善白藜芦醇在筛鼻甲和嗅脑中的分布，从而发挥脑内释药的作用。

白藜芦醇;鼻腔灌流;脑内释药;羟丙基-β-环糊精

白藜芦醇是从植物中提取的天然化学物质，是一种常见的二苯乙烯类化4合物，其化学结构名称为3,4’,5-三羟基二苯乙烯，又名芪三酚，分子式为C14H12O3。现代药理学研究[1-3]表明，白藜芦醇不仅具有保护心血管、调节血脂代谢、保护神经及抗炎等多种生理活性，还具有抗氧化、抗自由基、延年益寿、提高免疫系统活性的作用。目前，白藜芦醇在日本、美国、加拿大等国家已被广泛接受，但由于国内白藜芦醇研究起步较晚，对其功能认识尚存在一定不足。……