厄洛替尼的研究进展

*谢伟彬

(浙江大学宁波理工学院生物与化学工程院 浙江 315000)

厄洛替尼的研究进展

*谢伟彬

(浙江大学宁波理工学院生物与化学工程院 浙江 315000)

非小细胞肺癌(NSCLC)是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位.厄洛替尼是一种小分子选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂.临床用于一线化疗失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)的三线治疗.本文对厄洛替尼的药物制备、细胞活性、药理作用、药剂学性质以及临床研究等做一综述.

厄洛替尼;受体,表皮生长因子;蛋白质酪氨酸激酶;癌,非小细胞肺;胰腺肿瘤;综述

1.厄洛替尼的简介

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位.非小细胞肺癌包括鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌,该癌症患者晚期时常有疲乏、体重减轻、食欲下降等症状,出现局部呼吸困难、咳嗽、咯血等局部症状.

现代药理学证明,表皮因子受体在多种肿瘤中过度表达,其过度表达与肿瘤细胞的增殖、转移性、侵袭性、凋亡抑制和血管生成密切相关.由合成得到的部分喹唑啉类药物具有较好活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,它们通过在细胞内与腺嘌呤核苷三磷酸竞争性结合表皮因子受体的催化部分,抑制磷酸化,阻止信号的传递,抑制肿瘤细胞的增殖.

厄洛替尼,商品名为特罗凯,化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹……