盐酸普拉克索药物合成工艺改进方法探究

代德财

（海南科技职业学院，海南 海口 571126）

盐酸普拉克索是德国的一个公司研制并且进行生产的药剂，在1997年于美国上市，2007年在中国上市，对于治疗帕金森病十分的有效。它与左旋多巴、卡比多巴等这些其他的药物相比较，它对多巴胺的神经有保护作用比其他的药物效果好，它可以单独的使用或者与左旋多巴进行联合使用，可以用于治疗早起的帕金森病人。目前在全球的帕金森病人已经超过了500万，帕金森病会导致人们产生脑血管病和癫痫症，对神经系统的损害非常大。帕金森病在中老年人群中比较常见，而且这种病的患病率会随着年龄的增长而增长，因此，为了治疗这种疾病，医学方面进行了很多的研究。盐酸普拉克索被称为（S）-2-氨基-4,5,6,7,-四氢-6-丙胺基苯并噻唑二盐酸盐一水混合物。盐酸普拉克索在治疗帕金森病的临床试验中起到了很大的效果，对治疗晚期帕金森病患者的时候也有很大的作用，这种药物可以减少帕金森病对神经的的伤害，对病人的病情起到很大的缓解作用。

1 盐酸普拉克索药物进行合成的路线

盐酸普拉克索的合成有很多种方法，并且在很多的合成方法中都与（S）-（2）-2,6-二氨基-4,5,6,7,-四氢苯并噻唑（2）有很大的联系，合成盐酸普拉克索有三种方法。第一种是使用化合物2来作为原料，在用THF作为溶剂，与丙酸酐发生一些反应这样就可以得到（S）-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7,-四氢苯并噻唑，然后在于NaBH4/BF3乙醚进行反应，最后再得到盐酸普拉克索碱，这些过程完成以后再使用氯化氢气体来得到化合物1。……