天然抗肿瘤药物有效成分及其作用机理的研究

赵辉

（成都军区昆明药品器材供应站 云南 昆明 650000）

WHO组织证实，全球范围内每年大约有200万人罹患癌症。当前治疗癌症的手段主要包含化疗、放疗以及手术三类。以上手段，虽然能够取得一定效果，但值得说明的是，上述均会对人体造成程度不一的损害或者副作用。而使用西药治疗癌症，虽然说也能取得一定成效，但在此同时也会引起机体抗药性增加。另外，使用西药治疗癌症时很难区分癌细胞和正常细胞。中草药为天然产物，其有着不良反应少、遗传毒性低等优势，进而在癌症治疗中能够取得一定效果，其能够有效恢复患者部分机体功能。本文全面对天然抗肿瘤药物有效成分和相关作用机理开展研究，现将具体结果汇报如下。

1.天然抗肿瘤种药物具有杀伤癌细胞的作用

某些天然药物中的有效成分能够直达癌细胞表面，进入到细胞内部。进而起到杀伤作用。吴茱萸内有效成分为吴茱萸碱，其对于HCI-H446、SPC-A-1以及MCF-7几类肿瘤有着明显的杀伤效应[1]。苦参类的有效物质苦参碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱和苦参总碱，可以直接杀伤肿瘤细胞。另外其也具备了促进凋亡和诱导某类癌细胞向正常细胞分化的效应，并且在实现抗肿瘤的同时，也不会对人体正常细胞产生不良效应。三尖杉酯碱以及高三尖杉酯碱，能够全面抑制肿瘤DNA和蛋白质合成过程，进而取得治疗肿瘤的效果。

2.天然抗肿瘤种药物可起到诱导癌细胞分化效应

细胞恶变主要指的是分化以及增殖两者失衡。就细胞增殖的角度而言，癌细胞增殖是一种失去控制的表现。而从分化角度来讲，癌细胞为丧失分化或者分化异常的细胞。所谓诱导分化，主要指的是癌细胞在诱导分化剂作用之下，重新实现分化。并朝向正常的、成熟的方向逆转。其基本特征在于并非杀伤癌细胞，而是诱导细胞分化，将其转变为正常或者接近正常的细胞。癌细胞通常处于持续性增值状态，并且分化程度越差，恶性程度也就越高。扩散和增殖转移的能力越强。当前有文献证实，经过对癌细胞诱导分化和逆转为癌症治疗的良好途径。高三尖杉酯碱以及三尖杉酯碱对于白血病细胞能够起到一定的抑制效果，其能够全面诱导白血病细胞进入正常化形态[2]。从分子药理途径来讲，很可能为抑制细胞内Na+/K+-ATP酶活性，进而减少肿瘤细胞膜中胸腺嘧啶核苷载体以及蛋白激酶活性程度，实现诱导白血病细胞进入到正常分化阶段。

3.全面抑制端粒酶活性

端粒真核生物细胞内有着维持染色体完好性以及稳定性的功效。在正常的细胞周期内，其随着细胞的分裂过程逐渐缩短。而端粒酶能够以自身RNA为模板，通过反转录的方式，合成端粒DNA序列，进而维持端粒功能。

诸多研究证实，很多癌细胞内端粒酶活性呈现为阳性，其在正常细胞中无表达。由此能够看出，端粒酶活性阳性为癌细胞以及细胞永生化的主要标志[3]。最近几年，端粒酶抑制剂的研究已经成为寻找抗肿瘤药物的一个新的方向。使用蝎毒对于人类肝癌，Bel-7404细胞加以处理之后，在浓度阶段内，端粒酶的活性均呈现出了较为显著的改变，细胞的生长受到显著抑制，其抑制水平和浓度存在相关性。当使用剂量为750μg/ml的苦参碱时，对于肝癌细胞株HepG2端粒酶活性可起到一定抑制效应。进一步证实了其和抑制端粒酶逆转录酶存在相关性，并且具有一定浓度的苦参碱，也有着细胞周期阻滞效应。黄芪多糖是一种被临床公认的免疫调节药物，其有着良好的抗肿瘤效应。

4.调节机体免疫

祖国医学认为，癌症的形成和机体正气不足、邪气踞之在相关性。正气虚伴随了癌症的发生以及发展、治疗、预后整个过程[4]。从现代医学角度来看，机体免疫体系具有免疫监视功能，其能够全面监督机体环境发生的突变细胞和早期肿瘤，同时予以清除。所以说癌细胞和机体免疫系统状态有关。提升免疫功能，在改善癌症患者生活质量以及治疗肿瘤、延长患者生存期等方面有着非常重要的作用。

5.干扰细胞周期

拓扑异构酶抑制剂能够起到干扰细胞周期的效果，将拓扑异构酶视为靶点，进而干扰DNA复制重组以及基因表达，发挥抗肿瘤效应。从喜树中提取的喜树碱和相关衍生物能够TopoI/单链DNA复合体生成稳定的结合体，全面抑制TopoI解旋以及再生连接功能，进而诱导第DNA出现非可逆性断裂，全面启动细胞周期阻滞以及凋亡信号[5]。娃儿藤定碱为二氢叶酸还原酶抑制剂，其能够干扰细胞有丝分裂作用在细胞有丝分裂过程内，形成纺锤体微管蛋白，加速微管聚合，同时抑制解聚。