包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒构建及表征

张世彩，陈坤，刘黎瑶,2，通信作者



包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒构建及表征

张世彩1，陈坤1，刘黎瑶1,2，通信作者

（1. 天津农学院 基础科学学院，天津 300384；2. 北京协和医学院药物研究所，清华大学医学部，北京 100050）

磷脂/壳聚糖自组装纳米粒（lecithin/chitosan nanoparticles，L/CS NPs）是通过磷脂与壳聚糖的静电作用而自组装形成的一种特殊聚电解质复合物，可作为药物载体，有利于提高难溶性药物的口服利用度。本研究中，以难溶性药物盐酸小檗碱为目标递送药物，构建了包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒，并建立了包封率测定方法。通过正交设计，以包封率为指标，筛选出制备载药自组装纳米粒的最优处方，其中水相pH值为8.0、乙醇∶水＝8∶92、磷脂∶壳聚糖＝20∶1。在优选处方下，制备的载药自组装纳米粒的平均粒径为（214.8±9.3）nm、Zeta电位为（24.3±3.1）mV、包封率为（82.4±5.2）%，4 ℃下可稳定存放3个月。该研究为后期实际应用奠定了基础。

自组装纳米粒；盐酸小檗碱；药物递送；正交设计；处方筛选

近年来，随着胶体微粒载体在药物制剂中的应用，自组装纳米粒载体[1]的构建和表征获得了快速发展。在构建这类载体的材料中，无毒无害的天然来源材料逐渐成为有代表性的一大类，该类天然材料如磷脂、壳聚糖，释药性能优良，构建的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒[2-3]能显著改善难溶性药物的溶解性，增进药物的生物利用度，可用于经口、皮及眼部等多种药物递送系统的研究。

小檗碱是一种异喹啉类生物碱，主要存在于黄连、黄柏等药用植物中。……