多潘立酮口腔崩解片崩解时限方法探讨

张丹

摘 要：目的：借助药品研究实验对片状的多潘立酮口腔崩解型药品的实际崩解时限进行检查，确定最优检测方法。方法以《中国药典》为研究基础，应用改进的检测装置、药典给出的检测方法以及量筒检测法来对这种崩解片在崩解状态的保持时限进行检测，在对其崩解情况进行评价时，主要以口腔崩解药品的主要剂型特点以及质量控制工作的相关材料为评价依据，给出实际的评价结果。结果：应用自己改进的装置来检测这种崩解片药品能够达到最好的检测效果，其不仅仅能够精准地给出最终的崩解时限，同时还能满足各种检测标准的基本要求。结论：在对口腔崩解片状态的多潘立酮药品进行检测时，可以优先选择自己改进的崩解装置来检验这种检查方法来实现检查其崩解时限的目的。

关键词：多潘立酮；口腔崩解片；崩解时限；检查方法

口腔崩解片是一种新型制剂，口腔崩解片对崩解时限检查提出了明确要求崩解时间在1分钟以内，介质首选水，用量应小于2mL，恒温水浴锅温度为（37±0.5）℃采用静态法，所用不锈钢筛篮的粒度控制“应小于分散片的710μm”据此，我们选用多潘立酮口腔崩解片为实验样品，对口腔崩解片崩解时限检查方法及装置进行了试验探讨。

口腔崩解片属于新型药剂，其拥有着口服释药体系，服用者在服用这种崩解药品时，即使不服用水也能够使药品保持比较快的崩解速度，在患者出现吞咽行为之后，药品会被传送到消化道之中，其代谢过程以及体内吸收的过程与普通试剂相似，其优势在于具有比较高的生物利用度、服用方式也更为便捷。多潘立酮药品属于本咪唑类型的化合物药品，其主要功效体现在止吐以及促进胃动力方面，该种药品的崩解片具有良好的应用效果，为了改进该类药品，需要对其崩解过程进行优化，先通过对比几种检查其崩解时限的方法，选出最为合适的检验方法。

1 材料与方法

1.1 一般材料

多潘立酮口腔崩解片样品、升降式崩解仪、玻璃试管长（95±2.5）mm，（内径11.5mm，壁厚1.3mm。）、标准筛、智能崩解仪、口腔崩解片专用不锈钢筛篮。

1.2 方法

1.2.1 《中国药典》给出的检定方法

选用《中国药典》给出的检定方法进行检定时，检查人员需要从不同批次的待检药品中分别取出六片药品，将样品放在吊篮中，控制放置数量，每一次只放一片，使吊篮保持静止不动的状态，对其崩解时间进行检查，并将其详细记录，这种方法需要应用不锈钢材质的铁丝筛网，这种筛网的内径一般在2mm左右，比一般的筛网更大，因此可以发现其并不符合相关检测规定之中給出的粒度要求，且此方法不能保证崩解用水为2mL，因此最终获取的崩解时限存在可信度存疑的状况。

1.2.2 改进装置检定方法

查阅《中国药典》IA、凡例项下有关要求及国家食品药品监督管理局药品审评中心发布的《口腔崩解片的剂型特点和质量控制会议纪要》（以下简称《纪要》），可见2号筛孔内径为（850±29）μm，3号筛孔内径为（355±13）μm，无孔内径为710μm的相应药筛。但经查26目工业筛的孔内径为（710±24.5）μm，故我们将26目不锈钢筛网制成半封闭筛篮，底及侧边均为筛网，上端以不锈钢条焊接封闭成环并开口，一根长约20cm的不锈钢条焊接于筛篮开口处的不锈钢条上，筛篮高为12mm，内径为9mm，筛孔内径为（710±24.5）μm。

将装有2mL水的试管垂直放入（37±0.5）℃的恒温水浴中，使试管的1/3淹没于水浴液面下，将改进不锈钢筛篮放入试管中，待试管内外水温平衡，分别取3批次样品各6片，置于不锈钢筛篮中，每次放1片，从药片接触水面开始计时，药片不断崩散，当水中片剂无崩散现象时停止计时，立刻快速将不锈钢筛篮提离水面。

1.2.3 量筒法检定方法

在应用量筒检测法时，分别取3批次6片样品，置10mL量筒中（内置水2mL）每次放1片，温度为37℃，采用静态法测定其崩解时间。

2 结果

量筒法检查时限的结果：3批样品的平均崩解时间分别为28.3s、27.9s和28.1s，均符合《纪要》中规定崩解时限在1分钟内的要求。但该方法只能目测样品崩解与否，对崩解后的颗粒是否能符合《纪要》中规定崩解粒度“应小于分散片的710μm”的要求无法判定，因此存在一定缺陷。

3 讨论

当前常用的检定口腔崩解类型的药品的崩解状况的方法主要有三种，本文对这三种方法均进行了应用，并对其最终应用效果进行了比对，虽然这三种方法均可以帮助检定人员获取多潘立酮药品的最终崩解时限，但是自改型装置的检定效果是最好的，其能够弥补另外两种检定方法的缺陷之处，这种方法完全符合关于检定崩解时限的标准中给出的规定，另外通过本次时限检定工作可以发现，将样品放置在2mL的水之中后的崩解效果也被完整地展现出来，最终药品样品能够在1分钟的时间内，达到完全崩解的程度，同时可以在710μm的筛网之中完全通过，另外该种方法还能有效保持与检测药品体外崩解时限的工作保持一定的相关性。

口腔崩解片作为一种全新的崩解试剂，因其具备的常规状态的药品不具有的优势而被在现代药品制备行业之中广泛采用，其主要应用微囊对原有药品进行包裹，在此基础上再添加一些比较容易溶解的辅助药剂，常见的辅助药剂包括山梨醇以及甘露醇，在少水的状态之下也能够形成崩解的转变状态，服用者可以通过比较便捷的方式来服用这类药品，达到快速吸收的目的，其对于消化道部位的粘膜也不会形成较大的刺激。

多潘立酮药品能够帮助治愈消化不良类型的疾病，其主要通过止吐以及促进胃肠运动的药效来对患者的患病痛苦有效缓解，在发挥基本药效时，也不会使患者出现胆汁反流的不良情况，副作用也相对较小，将该种药品制备成崩解片的状态，能够使其药效更好发挥，鉴于崩解片的良好应用效果，关于其崩解时限优化的工作还需持续开展，同时也需要采用自改装置的方法对其时限精准检测。

参考文献

[1]李岩.多潘立酮口腔崩解片的制备工艺和质量研究[D].华东理工大学，2015

[2]邹超鹏，ZOUChaopeng.奥美拉唑肠溶片与多潘立酮片联合治疗喉咽反流性疾病的疗效观察[J].中国医院用药评价与分析，2016，16（4），444-446.

[3]刘楠.多潘立酮片治疗功能性消化不良的临床有效性评析[D].北方药学，2017，14（7），194-194.