吸入用丹参总酚酸药物微粉的制备及其质量评价＊

黎翊君，戴俊东，王渐鸿，余家齐，王 杰，茅玉炜

（北京中医药大学中药学院 北京 102488）

目前，已有大量文献报道丹参水溶性成分丹参总酚酸除了对多种心血管疾病具有治疗作用外，丹参总酚酸还能通过抗氧化应激损伤、抑制血小板聚集和抗炎症损伤等途径，对急性肺损伤、慢性阻塞性肺疾病等肺部疾病发挥着治疗和保护作用[1-5]。目前有关丹参总酚酸的研究多采用口服或注射的给药方式，体内研究表明丹参总酚酸口服生物利用度低[6]；而静脉滴注虽能使药物直接进入血液循环而直接发挥治疗作用，治疗效果较好。但对于一些慢性肺部疾病，其需长期用药，导致患者依从性较差。肺部吸入给药作为一种非注射途径的给药方式，患者依从性较好。同时可靶向递送药物至肺部，降低给药剂量和毒副反应。加上肺部较大的吸收表面和丰富的血管分布，药物在肺部能快速地被吸收而直接进入血液循环，可避免肝脏首过效应，提高生物利用度，在预防和治疗呼吸系统疾病方面优势显著[7]。

行星式球磨机多用于药物的微粉化及混合，可实现微米甚至纳米级别的超微粉碎[8]，其具有药物用量少，产率高、成本低、操作简便等优势，在科研研究中应用广泛。课题组前期实验表明采用共研磨法制备丹酚酸-丹参酮微粉的球磨工艺对药物的结晶态影响较小[9]，但是经过微粉化的药物粒子具有较高的表面自由能，粒子间静电吸附作用明显，易产生粒子团聚的现象。……