穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的高效分离提取新工艺

【摘 要】国内相关药品的生产企业对穿心莲提取物穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的需求量大。广西是穿心莲的主要产地，充分利用广西的资源优势，研发一种高效提取穿心莲有效成分的新工艺是很有意义的。文章介绍了以发明专利“穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的分离提取工艺”为核心技术的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯高效分离提取工艺特点、关键技术、创新点、产品质量及项目验收结果。

【关键词】穿心莲内酯;脱水穿心莲内酯;提取;分离

穿心莲内酯（andrographolide）是从爵床科草本穿心莲[Andrographis panicultata（Burm.f）Nees]全草中提取的主要有效成分，具有抗炎、抗病毒、保肝利胆、免疫调节、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病、抗糖尿病、神经保护、中止妊娠等多种药理作用。因为穿心莲内酯是一种二萜内酯类化合物，所以它难溶于水，传统中药煎法难以使其析出，目前已制成多种形式的注射液应用于临床。由于其疗效确切，且属于城镇医疗保险和农村医疗保险支付费用较高的中药注射剂，因此近年来被广泛应用[1]。近年来，穿心莲内酯及其衍生物在抗菌、抗肿瘤、保肝、抗心血管疾病等方面的研究取得了较快的进展，还发现该类化合物具有抗骨质疏松、抗疟、抗肥胖等作用[2]。

目前，国内外有很多报道生产穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的工艺及技术，但其技术多以实验室技术为主，并很少将穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯完全分离，导致单体化合物纯度不高;因使用大量有机溶剂及硅胶层析、多次活性炭脱色、反复结晶等工艺，导致产品收率低、生产成本高、过程繁琐等缺点，难以实现产业化。……