纳米技术在药物制剂研究中的应用

宋元博 张婷 姚沛孚

摘要：目的 利用小分子纳米药物制备技术应用于新型具有靶向性的抗粘附肽和具有免疫抑制活性的尿毒素三肽修饰的地塞米松纳米制剂的研制。方法 选择广西中医药大学动物实验中心成年雄性小鼠40只，均为耳后心肌移植小鼠模型。根据随机双盲法分组，分为纳米组（n=20）、常规组（n=20），应用抗粘附肽和尿毒素三肽修饰地塞米松合成地塞米松衍生物，鉴定结构并表征其纳米性质;完成抗粘附肽修饰和尿毒素三肽修饰地塞米松的纳米制备。胫骨Accelrys公司的MS7.0软件的Mesocale Simulation模型计算，该类可降解的多肽衍生物可自组装形成纳米颗粒。结果 纳入技术组小鼠发生骨质疏松、急性毒性显著低于常规组，而其保留抗炎活性显著高于常规组（P<0.05）。结论 新型小分子纳米制备技术，可改变临床抗肿瘤药物溶解度差的问题，完善其临床给药方式，避免大分子载体本身的漏药、代谢毒性等副作用，具有广阔的应用前景。

关键词：应用前景;药物制剂;纳米技术;地塞米松纳米制剂

【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2107-2306（2021）16-01

患者长期使用地塞米松类糖皮质激素，会导致代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、高血压、动脉粥样硬化和血栓性疾病症状[1];另一种严重的副作用是骨质疏松和椎骨压迫性骨折;骨质疏松及椎骨压迫骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁显示的敏感性等因素密切相关。……