伏立康唑滴眼液的含量测定及其开启稳定性
2021-01-20 01:25:16
眼科学报
2020年6期
[中山大学中山眼科中心(眼科学国家重点实验室)药学部，广州 510080]
真菌性角膜炎(fungal keratitis，FK)是一种发病迅速、治疗棘手、破坏性极大的眼病，如得不到及时有效的治疗，可发展至角膜溃疡穿孔、眼内感染、眼球萎缩，甚至致盲[1-2]。目前其治疗方法以局部应用抗真菌药物为主，再结合全身用药治疗[3]。在临床常用的局部抗真菌药物中，那他霉素高效广谱，但其穿透力较差，仅用于浅表感染的治疗，且价格极其昂贵[4]；两性霉素B虽然毒性强，但对我国FK常见的致病菌镰孢菌属无效[5-6]，且使用时对眼部刺激大；氟康唑眼内通透性好刺激小，抗菌普广，但抗菌效力较弱，疗效差[7]。
随着新三唑类抗真菌药伏立康唑的批准上市，其强大的抗菌活性和优良的通透性为眼科真菌感染性疾病的治疗带来了新的曙光[8]。研究[9-12]表明：局部使用伏立康唑溶液点眼治疗FK，能起到很好的治疗效果；该溶液用于健康马眼后，1.0%溶液的房水浓度明显高于0.5%，而与3.0%的溶液房水浓度大致相同[13]。目前，还没有商品化的伏立康唑眼用制剂上市。在获得患者知情同意的情况下，中山大学中山眼科中心制剂室临时配制浓度为1.0%的伏立康唑滴眼液用于临床严重FK患者的紧急治疗。为确保滴眼液含量的准确可控，确保其含量在开启使用的4周内不发生大的变化，提高用药的安全有效性，需建立一种准确可靠的方法用于测定伏立康唑滴眼液含量，此外还需考察该滴眼液的开启稳定性。
