印度红树植物Xylocarpus moluccensis的柠檬苦素

曲 栋，张 群，申 丽*，汪志刚

1暨南大学药学院；2暨南大学附属第一医院，广州 510632

柠檬苦素是一种高度氧化的四降三萜类化合物，主要来源于楝科(Meliaceae)和芸香科(Rutaceae)植物。木果楝属(Xylocarpus)红树植物是楝科真红树植物，主要分布于东非、印度、孟加拉国、东南亚、中国南部和澳大利亚北部[1]。长期遭受海水周期性浸淹使红树植物产生了众多结构新颖的次生代谢产物，如柠檬苦素、原柠檬苦素、生物碱、芳香酮酸、黄酮、甾醇等[2,3]，其中柠檬苦素是木果楝属红树植物的主要次生代谢产物。近年来的研究表明该属植物中的柠檬苦素不仅结构多样，而且具有拒食杀虫、抗肿瘤、神经保护、胃保护和抗抑郁等多种生物活性[2,3]。墨西哥交酯是一类母核中含有双环[3.3.12.10]壬烷结构单元的柠檬苦素类型，基本骨架由Connolly[4]于1964年从楝科植物Swieteniamacrophylla中分离得到的柠檬苦素swietenine而确定，是木果楝属红树植物中主要的柠檬苦素类型之一，本课题组也从木果楝属红树植物发现了多个此类型柠檬苦素[5]。

羧酸酯酶是一类药物代谢酶，属于丝氨酸酯酶大家族的一员，可水解众多内外源的酯类化合物，其活性与许多的疾病相关。人体中主要存在人羧酸酯酶1(CES1)和人羧酸酯酶2(CES2)[6]。CES2在人体肠道和很多肿瘤组织中高表达，在酯类或酰胺类药物或前药的口服生物利用度和治疗效果中起重要作用[7]。为了从红树植物中寻找结构新颖，活性显著的次生代谢产物，本研究选取红树植物X.moluccensis的种子，对其化学成分及活性进行了进一步研究。……