多肽18F标记方法研究进展

杨鸿章，牟钊彪，李子婧

(厦门大学公共卫生学院,分子影像暨转化医学研究中心，福建厦门361102)

分子影像技术能反映机体组织、细胞及分子水平的代谢和功能状态变化，是疾病早期诊断的利器，可为个体化治疗提供指导，在新药研发领域也有着很好的应用前景[1-2].其中，正电子发射断层成像(PET)具有高灵敏度、无创、高穿透深度等优势，已广泛用于肿瘤、神经系统及心血管系统等疾病的诊断和研究.

表征特定生理功能或靶向病理标志物的正电子发射分子探针是PET成像的基础，通常由正电子发射核素和高亲和性的配体组成[3].在能够发射正电子的放射性核素中，氟-18(18F)具有优良的核素性质,适用于医学成像，如：1) 最大正电子能量(635 keV)较低，使得正电子湮没前在组织中穿行距离较短，从而提供较高分辨率的图像[4-5]；2) 半衰期(109.8 min)适中，可避免受试者长时间照射，但仍满足标记化学、体内显像和远程配送的需求，广泛用于PET探针合成[6].

多肽作为靶向特定受体的优良配体，因具有多种优势而受到广泛的关注：1) 特异性高,组织穿透能力强；2) 分子量低，有利于多肽从血液和非靶组织中被快速清除，使得显像有较高的靶与非靶比值；3) 由于生物同源性，多肽一般不具有免疫原性，安全性较高[7].因此，如何用放射性核素标记种类繁多的多肽进而制备多肽探针，逐渐成为疾病精准诊断和个性化治疗领域的研究热点.目前，放射性标记多肽主要通过99mTc、68Ga和177Lu等放射性金属标记，但螯……