和厚朴酚滴丸的制备与体外溶出度研究

刘骁虎,杨 静(武汉市红十字会医院药剂科，武汉 430015)

和厚朴酚是从木兰科植物厚朴中提取得到的一种联苯二酚类化合物。文献报道[1-2]，和厚朴酚具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抑制血糖以及中枢神经系统保护等药理活性。目前临床上使用含有和厚朴酚成分的口服丸剂治疗胃胀痛等疾病[3]。但由于和厚朴酚水溶性较差(约为39 mg·L-1)[4]，致使口服生物利用度较低，近年来国内外研究人员进行了大量的研究工作，如将和厚朴酚制备成纳米粒[5]、固体分散体[6]、纳米混悬剂[7]、胶束[8]和自微乳化给药系统[9]等新剂型。本研究将和厚朴酚制备成滴丸剂，并经实验设计优化得到最佳制备工艺参数，为和厚朴酚口服给药提供新思路。

1 仪器与材料

1.1仪器 DWJP-Ⅲ小批量多功能滴丸机(烟台博鑫制药机械有限公司)；日立Chromaster高效液相色谱系统(5110型泵，5210型自动进样器，5310型柱温箱，5420型紫外可见检测器，日本日立公司)；FA1004型电子天平(天津市精拓仪器科技有限公司)；RC-8HD溶出试验仪(天津市精拓仪器科技有限公司)。

1.2材料 和厚朴酚原料药(西安小草植物科技有限公司，质量分数为98.5%)；和厚朴酚对照品(质量分数为99.3%，批号110730-201614，中国食品药品检定研究院)；聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙二醇6000(PEG6000)，均购于湖南九典制药股份有限公司；聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯(S-40)和泊洛沙姆188(F68)，均购于巴斯夫公司；二甲硅油(西安天正药辅有限公司)；液体石蜡(西安晋湘药用辅料有限公司)。

2 方法与结果

2.1和厚朴酚滴丸的制备及成型率计算 取和厚朴酚原料药，经气流粉碎机粉碎得到和厚朴酚微粉，经测定粒径，D90为10.6 μm，D50为4.3 μm，D10为0.6 μm，备用；……