人参皂苷-Rg5固体脂质纳米粒的制备与抑瘤活性研究

高洋洋，丁 瑞，王寅飞(大连市第三人民医院药剂部，大连 116033)

人参皂苷-Rg5(G-Rg5)是从人参中提取的一种稀有的三萜皂苷类化合物[1]，药理学研究表明，G-Rg5具有抗肿瘤、抗血管生成、抗炎、抗过敏、抗氧化、抗衰老和抗糖尿病等药理活性[2]，其中G-Rg5对食道癌[3]、胃癌[4]、乳腺癌[5]和宫颈癌[6]等多种癌症的抗肿瘤作用备受研究者的广泛关注。但G-Rg5的水溶性较差，需要通过制剂技术来提高其溶解性，改善其生物利用度[7]，进而发挥G-Rg5的临床应用价值。本研究将G-Rg5制备成固体脂质纳米粒 (G-Rg5 SLNs)，并通过四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法评价了G-Rg5 SLNs对人宫颈癌细胞(Hela)的抑制效果，为进一步开展动物体内药效学评价实验奠定基础。

1 仪器与材料

1.1仪器 LC-60Tvp型高效液相色谱仪(无锡创想分析仪器有限公司)；DF-101S型集热式无极调速恒温磁力搅拌器(常州市仪都仪器有限公司)；JY92-IIN型超声波细胞粉碎机(上海精其仪器有限公司)；Malvern Zetasizer Nano ZS90型纳米粒径电位分析仪(英国Malvern公司)；JEM-F200 场发射透射电子显微镜(日本电子株式会社)。

1.2试药 人参皂苷Rg5原料药(G-Rg5，成都彼样生物科技有限公司，批号1300145，质量分数为98.2%)；蛋黄卵磷脂(南京威尔药业股份有限公司)；山嵛酸甘油酯(Compritol-888 ATO)和泊洛沙姆188(Poloxamer 188)，均购自德国巴斯夫公司；无水乙醇(南京化学试剂股份有限公司)；纯化水，默克密理博Milli-Q超纯水机制备，其他试剂均为分析纯。

1.3细胞 人宫颈癌细胞(Hela，上海复祥生物科技有限公司)。

2 方法与结果

2.1G-Rg5 SLNs的制备 通过热熔乳化超声-低温固化法制备G-Rg5 SLNs[8]。将处方量的G-Rg5、Compritol-888 ATO(固体脂质)和蛋黄卵磷脂(乳化剂)溶解到氯仿10 mL中，旋转蒸发除去有机溶剂，收集得到固体混合物；……