高效液相色谱法测定烯丙孕素微囊中烯丙孕素的含量

王 忠，鲍光明，王小莺，刘宝生，陈文婷，黄小晴，彭剑玲，王立琦

(江西农业大学动物科学技术学院，南昌 330045)

烯丙孕素(Altrenogest)为C19-去甲睾酮的衍生物，是一种动物用合成孕激素，通过抑制促性腺激素(黄体生成激素和促卵泡成熟激素)的分泌阻断母畜发情和排卵，调控发情周期。美国、欧盟等国家已批准其用于马和猪的同期发情、调节猪的批次生产节律。该药口服吸收快，主要分布于肝脏，经Ⅱ相代谢，主要排泄途径为粪便，其次为尿液。由于该药难溶于水，在环境中易光解[1]，现有产品为油性溶液，需喷挤口服给药，使用不便利。微囊化技术是利用天然或合成的高分子成膜材料把液体或固体药物包嵌形成直径 1～500 μm 微小胶囊的技术[2]。该技术是近四十年来应用于药物制剂的新方法，在兽药领域也得到了广泛应用。将药物制成微囊有以下作用：(1)掩盖药物的不良气味，如恩诺沙星微囊、替米考星微囊等；(2)提高药物稳定性，如鱼肝油微囊；(3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。微囊技术提高药物稳定性的原理为：囊心(即药物)被包裹而与外界环境隔离，可使其免受外界的湿度、氧气、紫外线等因素的影响，从而保证了药物的稳定。服用后壁材降解，药物又能被释放出来[3]。采用复凝聚法制得烯丙孕素微囊，提高了其对光和热的稳定性，药物贮存的稳定性，以及给药方式的多样化选择。微囊制剂中药物含量的测定需要解决的主要问题是如何使药物完全释放，这对于微囊制剂的质量控制非常重要[4-5]。……