新型异噁唑胺类除草活性分子的设计、合成 及活性研究

王彦恩，刘晓凤，王红雨，高玉洁，张金林

(1. 河北农业大学 理学院，河北 保定 071001；2. 河北农业大学 植物保护学院，河北 保定 071001）

近年来，由于相同作用机理除草剂的长期大量使用，导致杂草抗药性迅速发展［1］，据统计至少256种杂草对不同作用靶标的除草剂产生了抗性［2］，杂草抗性导致除草剂药效降低和使用量增大，造成恶性循环，已经成为现代农业面临的主要问题之一［3-4］，有效解决杂草抗性问题是新除草剂创制亟待解决的难题之一。

目前，基于已知除草作用靶标酶进行合理设计，是新农药分子的合理设计的有效手段。但是，长期大量使用单一靶标的除草剂，必然增大杂草的抗性风险，若轮换使用靶标相似的除草剂，抗性问题会变得更严重［5-6］。因此，新除草作用靶标的发现为开发新作用机制的除草剂分子奠定了重要基础［7-8］，也将为杂草抗性治理提供有效的方法。

转酮醇酶（Transketolase）是植物体内碳代谢和卡尔文循环中的重要酶蛋白，是植物光合速率的最大限制因子［10-11］，在光合作用中发挥着重要作用。赵斌等研究证实转酮醇酶为除草活性分子α-三联噻吩的作用靶标之一，进一步明确了转酮醇酶可能是一种新的除草剂作用靶标［9］。目前玉米植物的转酮醇酶晶体结构已有报道［12］，但是，以转酮醇酶为靶标的除草剂开发还较为少见［13-14］。α-三联噻吩是其潜在的抑制剂被广泛研究，作为黄顶菊根系分泌物的分离提取产物，对马唐和狗尾草等具有较强的除草活性。因此，对α-三联噻吩进行结构改造，设计合成新型转酮醇酶抑制剂，对解决杂草抗性具有重要研究意义。……