水蛭素的药理作用及临床应用研究进展△

徐明杰，赵迪，李龙宇，伍一炜，徐暾海*，刘铜华

1.北京中医药大学 中药学院，北京 100029；2.北京中医药大学 中医养生学北京市重点实验室，北京 100029；3.北京中医药大学 中医养生学教育部重点实验室，北京 100029

水蛭为水蛭科动物蚂蟥WhitmaniapigraWhitman、水蛭HirudonipponicaWhitman或柳叶蚂蟥W.acranulateWhitman 的干燥全体，味咸、苦，性平，有小毒，归肝经。其具有破血通经、逐瘀消癥之功，用于血瘀经闭、癥瘕痞块、中风偏瘫、跌打损伤等证[1]。水蛭的主要有效成分为多肽、蛋白质等大分子化合物，如水蛭素等；还含有糖脂类、甾体类、生物碱类、蝶啶类[2]、羧酸酯类和氨基酸[3]等多种小分子化合物。国内外研究发现，水蛭具有抗凝血[4]、抗血栓[5]、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗纤维化等多种生物活性。

天然水蛭素是新鲜水蛭及其唾液腺中已提取出的多种活性成分中活性最显著并且研究最多的一种成分[6]。生水蛭中天然水蛭素含量最高，但水蛭作为一种传统中药，多经滑石粉烫、砂烫、水煎等炮制后再用，使得天然水蛭素含量显著降低[7-8]。另外，天然水蛭资源逐渐枯竭，供需缺口逐年扩大[9]。20世纪80年代，国内外研究人员逐步开始利用基因工程等技术获得重组水蛭素。近年来也有学者研究水蛭分解后的小分子物质，发现胆固醇、脂肪酸酯等小分子物质也具有抗凝血作用，但抗凝作用均弱于水蛭素[10-11]。水蛭素仍是迄今为止发现的最强抗凝剂[12]，具有重大的研究价值和开发前景。现对国内外近年来水蛭素相关文献进行分析和总结，从天然水蛭素和重组水蛭素2个方面进行综述，为水蛭素的进一步研究提供参考。……