环糊精包合物超分子体系的制备与表征研究进展

姜兴粲，李 冰，张继瑜

(农业农村部兽用药物创制重点实验室/甘肃省新兽药工程重点实验室/中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,甘肃兰州 730050)

环糊精(cyclodextrin,CD)是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1，4键连接形成的环状低聚糖，它们有一个疏水的中心空腔和一个亲水性的外表面，可以封装各种无机/有机分子，形成主客体包合物，常作为增溶剂、渗透剂，将药物分子包合使药物的物理化学性质(例如溶解度、溶出速率、稳定性和生物利用度)得到改善[1-2]，显示出巨大的配方开发潜力。

环糊精包合物制剂的表征方法主要有粉末X射线衍射技术、扫描电镜技术、核磁共振氢谱(1HNMR)技术和热分析技术。X射线是一种电磁波，通常应用于晶体结构的分析，它可以判断物质是否为晶体。比如可以通过晶体结构来判断物质变形、变性、反应程度，判断物质的晶型。扫描电子显微镜可直接对样品表面材料的物质性能进行微观成像。主要用于物质成分的非均匀性、壳芯结构、包裹结构的研究及晶粒相成分在化学环境下差异性的研究。核磁共振氢谱是一种将分子中氢-1的核磁共振效应体现于核磁共振波谱中的应用，是对包合物制剂的二元超分子体系最准确的表征技术，可以直接呈现出主客体分子的包合模式。热分析技术是在程序温度控制下研究材料的各种转变和反应，如脱水、熔融、蒸发、相变等。通过以上技术方法不仅可以进行物质鉴别与检定，还可以对超分子体系的包合模式进行深入分析，以达到对包和机制进行阐述的目的[3-5]。……