微晶纤维素质量指标与片剂应用性能的量化相关性研究

李金宝 赵 欣 修慧娟 马飞燕 李静宇 谢竺航

（陕西科技大学轻工科学与工程学院，轻化工程国家级实验教学示范中心，陕西省造纸技术及特种纸品开发重点实验室，陕西西安，710021）

微晶纤维素（MCC）作为一种重要的纤维素类功能材料，具有良好的流动性、成形性、崩解性等性能，且无毒无害、生物相容性好［1］，不与药物中其他成分反应，因此被作为崩解剂［2］、稀释剂［3］、黏合剂［4］等广泛应用在药物制剂中，如片剂［5］、颗粒剂［6］、丸剂［7］以及胶囊剂［8］等，是目前制药行业中应用最广泛的药用辅料之一。由于MCC原料及水解工艺的不同，导致不同来源MCC的结晶度、粒径、微观形貌及粉体综合特性等质量指标具有一定的差异［9］，从而影响其片剂应用性能，如硬度、脆碎度、崩解度和溶出度。已有的研究表明，在压片过程中，颗粒的重排及致密化可使颗粒间通过化学键相互作用和物理嵌合等作用形成片剂，因此，颗粒大小会影响其压缩过程［10-11］，最终影响片剂的抗拉强度和溶出度等［12-13］。MCC颗粒结晶度也会对片剂的硬度产生影响，结晶度越大，片剂可压性越好。此外在制药过程中，MCC添加量、制粒方式等也会影响片剂的质量［14］。但MCC本身的质量指标与其片剂应用性能之间的关系尚未完全明确。因此，有必要探究两者之间的相关性，这对制药企业选择MCC的种类以及生产企业对MCC的质量调控具有重要意义。

本研究选取5种不同型号的MCC进行分级筛分，并分析其质量指标（粒径和结晶度）；将筛分后的MCC在同一制药条件下制成片剂，检测片剂的硬度、崩解度、溶出度等应用性能；……