难溶性成分口服吸收促进技术在中药复方中的应用进展

王艳华，张继芬

（西南大学药学院，重庆 400716）

口服给药是中药传统的、临床最常用的方式，其吸收效果受溶解性、渗透性、胃肠道及肝脏的降解等诸多因素影响，其中低溶解度导致的低生物利用度是许多中药有效成分面临的难题，虽然固体分散体、包合物、脂质载体可改善这类成分的溶出，提高生物利用度［1-2]，但它们在中药领域的应用大多集中于单体［3-5]。众所周知，中医药特色为将多味药按辨证论治的需求配伍组成方剂，多成分共同作用来发挥多途径、多靶点的综合疗效，单一成分往往难以实现方剂的整体疗效。因此，研究如何将这些难溶性成分的口服吸收促进技术运用于中药复方更具有临床意义。

不同于结构、性质明确，纯度很高的单体，中药复方药效成分众多，性质复杂，各有效成分的理化性质也可能存在很大差异。此外，它还含有大量杂质，有效成分含量低，这些都给制剂新技术的应用带来巨大挑战。

本文以提高中药复方中难溶性成分的口服吸收为立足点，综述了近年来可提高难溶性成分口服吸收的各类制剂技术在中药复方中的应用，探讨现有研究中存在的问题、困难和发展方向，以期为相关新制剂的开发提供参考。

1 现有研究

早期报道的提高难溶性成分口服吸收的制剂技术主要有固体分散体、包合物、脂质载体、微乳与自微乳、纳米混悬液、聚合物纳米粒、聚合物胶束等，近年来还出现了Pickering 乳液、共晶、树状大分子、立方液晶等新技术，其机制［6-9]主要有①直接提高难溶性药物的溶解度，改善溶出，如固体分散体、包合物等；……