复方石杉碱甲-虾青素脂质体的制备及评价*

魏寒梅，刘 洁

(1 广州华夏职业学院卫生健康学院，广东 广州 510935；2 中南大学湘雅二医院，湖南 长沙 510007)

阿尔兹海默症(AD)是一种常见的神经退行性疾病，是仅次于心血管疾病、癌症和脑卒中的第四大致死疾病。石杉碱甲(Huperzine A，HupA)，是从中国民间草药千层塔中分离得到的新型石松类生物碱单体，作为胆碱酯酶抑制剂常被用于临床治疗AD[1]。虾青素(Astaxantin，AXT)，一种极具潜力的类胡萝卜素，具有清除自由基、延缓衰老、降低脂质过氧化等多种生物活性，近年来在医药领域被广泛应用[2]。我们前期工作发现，与单独给药相比，联合应用能显著提高对AD模型的保护作用[3]。然而由于血脑屏障(Blood-Brain Barrier, BBB)能阻碍肽类、多数极性小分子、大分子药物入脑，成为了AD等神经退行性疾病和其他脑部疾病治疗中的一大障碍[4]。脂质体(Lipsomes)作为一种新兴的制剂类型，一直是纳米制剂领域的重点研究方向之一，具有可修饰靶向性、生物利用度高、刺激性小、不良反应少等优点[5-7]。本实验拟通过脂质体同时包封石杉碱甲和虾青素，以包封率为指标，对复方脂质体制备的处方工艺影响因素进行考察与优化，为后期的研发工作奠定实验基础。

1 仪器与材料

AUW120D型电子天平，日本岛津公司；KQ5200DE型数控超声波清洗仪，昆山市超声仪器有限公司；JY92型细胞超声破碎仪，宁波新芝生物科技股份有限公司；LC-20A型高效液相色谱仪，日本岛津公司；RE311型旋转蒸发仪，日本雅马拓公司；ZS90型激光纳米粒度仪，英国马尔文公司；FEI Tecnai G2 Spirit型透射电子显微镜，美国FEI公司。……