透析袋法测定经皮给药柔性脂质体中欧前胡素的包封率*

许 源，莫镇杰，张 彦，陈智聪，罗娇艳，班俊峰

(广东药科大学，广东 广州 510006)

白芷是中药中常用于发挥解表、祛风散寒、燥湿与止痛等功效的药材，其药用始载于《神农本草经》[1-3]。化学成分表明异欧前胡素、欧前胡素等香豆素类成分是白芷中的主要成分之一，《药典》中白芷“鉴别”项下明确以欧前胡素和异欧前胡素为对照，“含量测定”项下明确以欧前胡素为检测指标进行含量测定。白芷在临床上常用于治疗头面部疼痛及疮疡肿痛等类型的疼痛症状，在治疗等方面，经适当配伍更可以广泛应用于全身各部位的疼痛病症。虽然白芷被广泛应用于临床解热镇痛的方剂中，但对于其有效成分欧前胡素经皮给药缓解疼痛的相关研究较少[4-6]。柔性脂质体结构与机体生物膜类似，是一种多功能的定向药物载体。其在经皮给药系统中的应用，可使皮肤结构中表皮和真皮内的药物量增多，并形成药物储库。即达到了增强药物渗透量使药物直接到达身体特定部位起效，又起到了减少药物进入血循环中的量避免首关效应发生的作用[7]。柔性脂质体因其独有的特点，在经皮给药系统中已有广泛研究。目前柔性脂质体仍存在有储存期颗粒易团聚、磷脂成分氧化导致的活性成分含量降低、样品储存期内粒径分布、PDI和Zeta不稳定等问题严重限制了其在经皮给药系统中的开发和应用。本研究通过建立透析袋法测定了欧前胡素柔性脂质体中的包封率，考察了制备工艺过程中影响药物含量的制备因素，研究可为欧前胡素经皮递药系统的开发提供技术支持，为开发高渗透量的产品提供理论参考。……