新型异噻唑酰胺类化合物的设计、合成及其杀菌活性研究

张石鑫，裴鸿艳，郎钰莹，张熹晗，张 坡，张 静，张立新

(沈阳化工大学 功能分子研究所 辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室， 辽宁 沈阳 110142)

异噻唑类化合物于1959年由Adams和Slack首次发现并报道[1]，在农药领域，主要用作杀菌剂.该类化合物目前已有5个商品化品种(如图1所示)：噻霉酮(benziothiazolinone)、烯丙异噻唑(oryzaemate)、异噻菌胺(isotianil)、dichlobentiazox及benclothiaz.噻霉酮由陕西西大华特科技实业有限公司独家研制，目前仅在国内使用，主要用于防治黄瓜霜霉病、梨黑星病、苹果疮痂病、柑橘炭疽病、葡萄黑痘病等多种细菌、真菌性病害[2]；烯丙异噻唑是由日本明治制果株式会社开发的一种杀菌剂，可防治水稻稻瘟病和叶枯病，并具有良好的内吸活性和植物激活性能[3]；异噻菌胺由拜尔公司研制[4]，2010年在韩国上市，其商品名为Routine，主要用于水稻稻瘟病的防治[5]；Dichlobentiazox是由日本组合化学开发的一种苯并噻唑类杀菌剂，主要用于水稻稻瘟病的防治[6]；Benclothiaz是由先正达公司报道的一个具有杀线虫作用的化合物，也可用于防治根瘤病[7].

图1 已商品化的异噻唑类化合物Fig.1 Commercialized isothiazole

杀菌剂的使用是防治植物病害的重要手段，其中酰胺类杀菌剂在作物病害防治历史中具有举足轻重的地位.酰胺类杀菌剂的作用机制主要为通过影响病原菌的呼吸链电子传递系统而达到抑制病原菌的生长，从而导致病原菌死亡[8]；自成功开发以来，该类化合物作为杀菌剂已经有50多年的历史，其代表品种有氟吡酰菌胺和啶酰菌胺等(如图2所示).

图2 氟吡酰菌……