任蓉蓉,陈青青,张青青,杨 晔,2,3,尹登科,2,3
(1.安徽中医药大学药学院,安徽 合肥 230012;2.新安医学教育部重点实验室,安徽 合肥 230012;3.药物制剂技术与应用安徽省重点实验室,安徽 合肥 230012)
桔梗为桔梗科植物桔梗[Platycodon
grandiflorum
(Jacq.)A.DC.]的干燥根,常以“桔梗汤”或“桔梗水提液”给药,其主要活性成分为三萜皂苷。现代药理学研究显示,桔梗具有祛痰止咳、抗肿瘤、抗炎症、保肝、降糖降脂和调节免疫等多种药理活性,其中桔梗皂苷D(platycodin D,PD)被认为是主要的有效成分。但PD口服生物利用度低,相关的体内药物代谢动力学研究也较少。“桔梗汤”或“桔梗水提液”在水煎煮过程中使桔梗多糖(Platycodon
grandiflorum
polysaccharides,PGP)成分溶出,PGP与小分子活性成分PD一同服下。目前关于桔梗的研究主要集中在其小分子活性成分PD,对于PGP主要集中在提取、抗氧化等方面,很少有研究关注PGP是否在“桔梗汤”或“桔梗水提液”发挥药效时起到一定作用。本研究通过大鼠灌胃模型,探究PGP对PD口服吸收过程中可能产生的影响。本研究对于探讨多糖与小分子的协同作用以及提高药物疗效和安全性,指导新药开发均具有重要意义。1.1 药品与试剂 PGP(批号DST191105-178,纯度≥98.0%)、PD(批号DST191103-015,纯度≥98.0%):成都德思特生物技术有限公司;水为超纯水;乙腈、甲醇(色谱纯):瑞典Oceanpak公司;其余试剂(分析纯):国药集团化学试剂有限公司。
1.2 实验动物及分组 健康SD大鼠24只,SPF级,雌雄各半,体质量(200±25)g,由安徽医科大学实验动物中心[生产许可证号:SCXK(皖)2017—001]提供。常规饲养,自由饮食饮水,饲养环境温度为18~26 ℃,相对湿度为(55±5)%,研究所涉及的动物实验经安徽中医药大学实验动物伦理委员会批准。……