含两个手性中心的三唑类杀菌剂色谱分离研究进展

唐守英, 王 飞, 孟秀柔, 张钰萍

(贵州大学 精细化工研究开发中心，绿色农药与农业生物工程国家重点实验室，教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵阳 550025)

据统计，中国市场上的手性农药比例约占40%，并且比例还在不断上升[1]。目前，大部分手性农药仍以外消旋体形式生产和销售。手性农药的不同对映异构体之间往往存在活性或毒性的差异，其使用进入到环境后在吸收、分布、降解和代谢方面均有可能存在立体选择性，其中一种异构体可能存在高活性且低毒性。因此，使用高活性的异构体会对生态环境更友好。获得单一异构体是从对映体水平展开研究的基础。目前获得单一异构体主要有天然提取法和外消旋体分离两种方法[2]，其中天然提取法主要用于获得生物体内特有的单一异构体，如糖类、氨基酸、生物碱等；外消旋体的拆分主要用于化学合成的手性农药，而色谱技术则是对外消旋体进行快速拆分的理想方式。现如今，用于手性农药拆分的色谱技术主要有高效液相色谱 (HPLC)、毛细管电泳 (CE)、超临界流体色谱 (SFC)和气相色谱 (GC) 等。

三唑类杀菌剂具有杀菌谱广、活性高、杀菌速度快、持效期长及内吸传导性强等特点，在农业生产中应用广泛[3]。目前，在中国已商品化的三唑类杀菌剂有30余种，其中除三环唑和氟硅唑不含手性中心外，有18种含有1个手性中心，11种含有2个手性中心，以及1种 (种菌唑) 含有3个手性中心[4]，而有关种菌唑对映异构体的拆分研究还未见报道。……