睾酮的合成

2021-09-17 17:43:40张向阳张梁
中国药学药品知识仓库 2021年6期

张向阳 张梁

摘要:介绍了一种合成蛋白同化激素睾酮的合成方法,该法操作简单,反应条件温和,对环境污染小,产率较高,得到的睾酮质量符合欧洲标准,适合工业生产。

关键词:睾酮;合成;蛋白同化激素

【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2107-2306(2021)06-132-01

睾酮(testosterone)化学名:17α-羟基雄甾-4-烯-3-酮,是一种类固醇荷尔蒙,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,肾上腺亦分泌少量睾酮。它是主要的男性性激素及同化激素。不论是男性或女性,它对健康及有着重要的影响,包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效[1]。据统计,成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。睾酮是男性最重要的性激素,对机体的生长、发育、生殖和器官功能的维持起重要作用。睾酮缺乏可以引起许多器官、系统的功能障碍,即所谓的睾酮缺乏综合征(testosterone deficiency syndrome,TDS),TDS是机体衰老引起的临床和生化综合征.目前研究认为,睾酮水平低下与男性健康不良有关。由于不同个体之间,引起临床症状的睾酮阈值存在差异,而睾酮缺乏的症状无特异性,决定了对睾酮补充治疗时机和必要性的争论。

睾酮的合成路线有很多,如:用醋酸双烯醇酮经肟化、重排、水解得到去氢表雄酮,后经过沃氏氧化得到4-雄烯二酮最后经过还原、氧化得到睾酮,总收率33.2%(以醋酸双烯醇酮重量计)。而以4-雄烯二酮计算产率为70.8% [2] 。

本文详细介绍了一种睾酮的合成方法,该方法使用价格低廉的4-雄烯二酮为起始原料,经过醚化、还原、水解即得产物。……

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