冻干片剂生产线设计探讨

刘超，董超

（东富龙科技集团股份有限公司，上海 201108）

1 概述

1.1 基本概念

口崩片，又称口腔崩解片[1]（Orally Disintegrating Tablet，ODT），指在口腔内不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般适合于小剂量药物，常用于吞咽困难、不配合服药及急性病症患者。口崩片可采用直接压片法[2]（图1所示为其崩解过程照片）和冷冻干燥法（图2所示为其崩解过程照片）制备。

图1 口崩片崩解过程Fig.1 Disintegration of ODT products

图2 冻干片剂崩解过程Fig.2 Disintegration of freeze-dried ODT products

真空冷冻干燥技术[3]（以下简称“冻干”）在制药和食品领域是一项被广泛应用的干燥技术。其料液冻干的过程为先将装载液体物料的容器放到真空冷冻干燥机（以下简称“冻干机”）板层上，然后通过制冷，使其形成具有冰晶的固态结构，然后在真空环境下将固态结构中的水分进行升华脱水，达到干燥的目的。水汽升华通道使冻干后物料呈蜂窝状的疏松多孔状，遇水后，这些孔隙使水可以迅速进入冻干物料内部，崩解。如图3、4所示对比情况。

图3 压片紧实的片型Fig 3 Tabletting method - tight

图4 冻干物料疏松多孔状Fig 4 Freeze-dried method - porous

采用冻干法制备的口崩片，又称之为冻干口崩片或冻干片剂，相比压片法制备的口崩片，具有载药量高、崩解快、起效快及生物活性保持好等方面的明显优势。由图1和图2可以对比看出，压片法制备的口崩片在崩解后（一般15 s）成为聚集的松散团状物，而冻干法制备的口崩片在崩解后可以迅速消散（一般3 s或3 s以内）。

1.2 冻干片剂的应用

冻干片剂因其独特的遇水崩解特性[4]，在进入口腔后，可以迅速崩解，迅速起效，在精神类药物、急性病药物方面取得了长足发展。……