盐酸苯海拉明咖啡因复方在大鼠体内的药动学研究

高 宇，凌 琳，邢信昊，赵 亮，王欣荣，王 彦 （. 解放军总医院第七医学中心，北京 00700；. 浙江工业大学药学院，浙江 杭州 00；. 海军军医大学药学院军特药研究中心，上海 00；. 上海市宝山区罗店医院药剂科，上海 0908）

晕动病又称晕动症、运动病，主要包括晕车、晕船、晕机（又称空晕病）[1-2]。晕动症在海军部队较为常见，主要发生于对航海环境尚未习服的官兵，遇到海况较差和乘坐较小船只时，晕动症的发生率会显著升高[3-4]。目前临床上用于治疗晕动病的药物非常有限，常用药物主要包括抗胆碱能药物（如东莨菪碱）和抗组胺药物（如苯海拉明、茶苯海明）。但是两者都有明显的中枢神经抑制作用，会造成服药者出现困倦、嗜睡等副作用[1,5]。咖啡因是有效的中枢兴奋药，课题组将盐酸苯海拉明与咖啡因组成复方，在发挥盐酸苯海拉明抗晕动病作用的同时，利用咖啡因降低其中枢抑制导致的不良反应。前期课题组开展了盐酸苯海拉明咖啡因防治晕动病的药效学研究，沿用了盐酸苯海拉明用于晕动病防治的常用剂量，即25 mg/人次（70 kg），探索咖啡因的合用剂量，发现盐酸苯海拉明与咖啡因以1:2.4的比例组成复方效果最佳，既可以保持抗晕动病的效果，又可以克服盐酸苯海拉明单用导致的嗜睡不良反应。

既往的报道多用HPLC法、毛细管电泳法测定制剂中盐酸苯海拉明的含量；对生物样品中盐酸苯海拉明、咖啡因的测定方法也有研究报道，样品处理过程大都采用液-液萃取或固相萃取的方法，操作较为烦琐。……