羟丙基甲基纤维素在中药粉体表面改性直压工艺中的应用

李 哲， 张梦珊， 周苗苗， 林 晓*， 明良山*

(1.江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，高等研究院，中医基础理论分化发展研究中心，江西 南昌 330004；2.上海中医药大学中药学院，上海 201203；3.上海交通大学附属第六人民医院，上海 200233)

片剂是应用最广泛的剂型之一[1-2]，制备工艺包括干法制粒、湿法制粒、直接压片[3-4]。其中，直压工艺可简化生产过程，消除湿、热的不利影响，所生产出的片剂更加稳定，给企业带来了巨大的经济效益，故在相关生产中得到越来越多的应用[5-8]，但它对物料具有较高的粉体学和物理机械性质要求，如优良的流动性和压缩性、低吸湿性和润滑剂敏感性等，目前仅少量(大约20%)药物可进行粉末直压[9-11]。

目前，已有较多研究人员通过共处理工艺制备直压性能优良的核-壳复合粒子[12-18]，它通常采用直压性能优良的辅料对有直压问题的粒子(核层)进行包衣，使复合粒子的直压性能在很大程度上取决于壳层材料的性质[9]。羟丙甲基纤维素(HPMC)具有较高的玻璃化转变温度、较低的吸湿性、可供选择的较低黏度规格(E3)、优良的成膜性能，被广泛作为壳层材料制备直压性能优异的辅料或中药复合粒子[19-23]。目前，已有直接压片级别的HPMC[8,24]，但鲜有关于它在中药粉体表面改性直接压片工艺中应用的总结，故本文基于近5年的相关文献对此进行综述。

1 直压级别的HPMC辅料

2 HPMC表面改性的直压辅料及其在中药粉末直接压片工艺中的应用

2.1 HPMC表面改性的二元共处理辅料 Li等[22]选择片剂常用的3种类型的6种填充剂(即水溶性小分子，乳糖、甘露醇；……