葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究

沈锦煌，杨娜娜，张艺凡，郑卫敏，马新华，钟添华，张永红*

1福建医科大学药学院，福州350122；2福建医科大学附属第一医院医学影像科，福州 350004；3自然资源部第三海洋研究所，厦门361006

葫蔓藤为马钱科(Loganiaceae)葫蔓藤属(Gelsemium)植物的全草。该属植物在全世界一共有三种，分别为葫蔓藤(GelsemiumelegansBenth.)，主要分布在我国福建、浙江、云南、广西、广东、湖南、贵州、江西等南部地区及东南亚地区[1]；常绿钩吻(GelsemiumsempervireusAit.)以及沼泽茉莉(GelsemiumromkimiiSmall.)，主要分布于美洲国家[2]。葫蔓藤又名钩吻、断肠草、大茶药、猪人参等，为常绿木质藤本。全株有大毒，根、茎、枝、叶供药用，有消肿止痛、拔毒杀虫之效；民间有用于肝、胃、宫颈、乳腺、甲状腺等癌症的晚期治疗，有一定的疗效。生物碱是葫蔓藤中的主要化学成分。此外，还含有甾烷、三萜类、香豆素类等化合物。

近年来研究表明葫蔓藤总生物碱具有抗肿瘤、镇静镇痛、调节免疫功能等作用。有学者报道了吗啡、汉防己、延胡索等六种生物碱镇痛作用强弱的对比研究，发现葫蔓藤总生物碱提高痛阈的作用强度仅次于吗啡[3]。葫蔓藤乙醇提取物具有对抗环磷酰胺对小鼠的免疫抑制作用[4]。葫蔓藤总生物碱可显著促进正常小鼠巨噬细胞吞噬功能，对正常小鼠其他免疫功能无明显影响[4]。研究发现葫蔓藤的毒性主要来自吲哚类生物碱[5]。葫蔓藤总碱中许多单体化合物疗效高但毒性大，对该植物进行深入研究，为进一步开发利用葫蔓藤植物，寻找具有抗肿瘤，镇静镇痛等活性成分和以其为原料药合成活性更高的化合物具有重要意义。……