大蒜素及其化合物抗肿瘤作用研究进展

夏鹏，吴发印，龙琴

(遵义医科大学第五附属(珠海)医院口腔颌面外科，广东 珠海 519100)

流行病学调查研究显示，多种癌症的发生与大蒜的摄入呈负相关[1]。大蒜素是大蒜中特有的一种含硫化合物复合体，是大蒜的主要活性化合物之一，分子式为C6H10OS2，疏水性较强，不易溶于水，但易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，可快速通过细胞膜到达细胞内，其在机体内的吸收比例可达95%[2]。大蒜素及其化合物具有抗炎、抗菌以及广泛的抗肿瘤活性[3-5]，在结肠癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌等肿瘤中表现出确切的抑癌作用[6-9]。大蒜素是一种多靶点的天然抗肿瘤化合物，可通过线粒体凋亡途径作用于癌细胞，也可通过直接抑制癌细胞的侵袭和转移，使其增殖受限。随着研究的深入发现，大蒜素可通过自噬性死亡、特殊酶、重要蛋白信号、死亡受体凋亡信号以及一些关键抑癌基因使癌细胞凋亡或增殖受限[10]。在目前临床试验中，大蒜素的抗癌作用已被证实。现就大蒜素及其化合物的抗肿瘤活性及其相关机制进行综述，以期为进一步深入研发抗肿瘤活性药物提供参考依据。

1 大蒜素概述

大蒜是一种多年生草本植物，属于洋葱属。新鲜或碾碎的大蒜会释放出有机硫化合物，如蒜素、大蒜素。蒜氨酸是大蒜典型刺激性气味的来源。大蒜被切碎或碾碎时，蒜氨酸被蒜氨酸酶转化为硫代亚硫酸盐，即大蒜的主要抗肿瘤活性成分[11]。大蒜素既有脂溶性成分，也有水溶性成分。大蒜素……