制霉菌素口腔糊剂的制备及处方优化

王 婷，张志华* ，李庆年，宋广涛，杨禹祺，林楸艳

(1.湖南省儿童医院药学部，长沙 410007；2.中南大学湘雅药学院药剂学教研室，长沙 410013)

鹅口疮是一种由白念珠菌感染引起的口腔黏膜急性损伤，临床表现为舌头、牙龈、上下颚等黏膜表面形成白色薄膜[1-2]，是一种常见的儿童口腔疾病。若不及时治疗，感染范围会不断扩大，累及咽喉和扁桃体，蔓延到支气管、肺部等组织[3]，引起食管炎、肺念珠菌病，甚至引起败血症[2]。目前临床上常将市售制霉菌素片剂研磨成粉，稀释成溶液或混悬液涂搽于口腔黏膜，用于鹅口疮的治疗[3-5]，存在以下不足：(1)给药频次高，用药依从性不佳；(2)较难控制质量；(3)室温下水溶性混悬剂不稳定。因此，《第二批鼓励研发申报儿童药品清单》中鼓励研发适宜规格的制霉菌素口腔黏膜用糊剂，目前暂无制霉菌素口腔糊剂相关报道。糊剂是指原料药物固体粉末均匀地分散在适宜的基质中所形成的半固体外用制剂[6]。制备制霉菌素口腔糊剂用于临床治疗鹅口疮，具有以下优点：(1)质量可控，用药方便，提高了用药依从性；(2)可延长药物在口腔的作用时间，具有一定的缓释作用和黏附性[7]，提高药效，降低用药频率；(3)在常温下具有较好的稳定性，可长期保存。本研究制备了制霉菌素口腔糊剂并优化其处方组成，以期为治疗小儿鹅口疮提供一种适宜的制剂。

1 仪器和试药

1.1 仪器 LRH-250-Y药物稳定性试验箱(韶关泰宏医疗器械有限公司)；紫外可见光分光光度计(日本岛津仪器有限公司)；……