吡唑芳酰基硫脲类衍生物的合成及除草活性评价

任 达，王佳颖，李晓天，刘泓怡，孙素素，陈 来，张金林

（河北农业大学 植物保护学院，河北 保定 071001）

在过去70年里，除草剂的大量不合理使用导致数百种杂草产生了抗性，给农业生产带来了巨大的压力[1]。在20世纪50年代初到80年代中期，每2年就可发现1种新的除草剂作用机制，以及多数大规模种植作物的生产逐渐依赖除草剂进行杂草控制，这也导致了许多抗除草剂杂草相对缓慢但稳定的进化[2]。截至目前，国际抗除草剂杂草数据库（http://www.weedscience.com/Home.aspx）中已有71个国家报道了在94种作物田中均出现了抗除草剂杂草，涉及521个抗除草剂案例。因此，开发新型除草剂品种对于杂草综合防控具有重要的意义。

近年来, 杂环类化合物由于其可作为核心药效团或其他环的生物电子等排体，以及结构可多样性改造特点，在农药创制过程中被广泛应用，也成为化学农药发展的主要趋势。其中含氮杂环在农药创制研究中占有非常重要的地位[3-4]，例如吡唑类化合物，表现出多种农药生物活性，如杀菌剂中琥珀酸脱氢酶抑制剂吡唑萘菌胺、杀虫剂中氰吡螨酯、除草剂中吡草醚、环吡氟草酮、氯吡嘧磺隆[5]，以及具有诱导植物产生抗病活性的4-甲基-1-氯-吡唑-5-甲酸（CMPA）[6]等等。其中，苯甲酰基吡唑类表现出很好的除草活性，对玉米、大豆、棉花、小麦等表现出良好的安全性，具有广阔的前景[8]。酰基硫脲类化合物因其具有良好的抑菌、除草、杀虫等活性而备受人们关注[7-13]。在近几十年时间里，具有吡唑杂环的酰基硫脲类化合物也进入了人们的视野，如王立增[14-15]等人合成的吡唑甲酰基硫脲类化合物具有较好的除草活性和杀螨活性；……